Acta Pharmaceutica, Vol. 57 No. 1, 2007.
Izvorni znanstveni članak
https://doi.org/10.2478/v10007-007-0003-y
Sinteza i procjena protuupalnog, analgetskog i ulcerogenog djelovanja derivata ibuprofena, te njihovog učinka na peroksidaciju lipida
Mohammad Amir
Shiuka Kumar
Sažetak
Karboksilna skupina ibuprofena prevedena je u peteročlane heterocikličke prstene da se smanji ulcerogeni učinak. Pripravljeni su različiti 1,3,4-oksadiazoli (3-8, 16-21), 1,2,4-triazoli (22-27), 1,3,4-tiadiazoli (28-30) i 1,2,4-triazin (9) ciklizacijom hidrazida 2-(4-i-butilfenil) propanske kiseline i N'-2-(4-i-butilfenil)propionil-N4-alkil/aril tiosemikarbazida (10-15) uz različite reakcijske uvjete.˙Heterociklički derivati ibuprofena su u testovima na protuupalno djelovanje na edem šape induciran karageninom pokazali inhibitorni učinak od 50-86%, dok je sam ibuprofen u istoj dozi inhibirao 92%. Spojevi koji su inhibirali edem za više od 80% (7, 16, 18 i 22) testirani su na analgetsko i ulcerogeno djelovanje, te na sposobnost peroksidacije lipida. Svi testirani spojevi imaju značajno smanjenu ulcerogenost u rasponu 0,5 0,0 do 0,8 0,2, dok je ibuprofen imao najveći indeks 1,8 0,2. Spojevi koji su pokazali manji ulcerogeni učinak smanjivali su i produkciju malondialdehida u sluznici želuca, krajnjeg produkta peroksidacije lipida. Najjači protuupalni i analgetski učinak, a ujedno najmanju ulcerogenost i najmanju peroksidaciju lipida, pokazao je oksadiazolski derivat 16.
Ključne riječi
derivati ibuprofena; protuupalno djelovanje; ulcerogenost; peroksidacija lipida
Hrčak ID:
8683
URI
Datum izdavanja:
1.3.2007.
Posjeta: 2.855 *