Acta Pharmaceutica, Vol. 57 No. 1, 2007.
Kratko priopćenje
https://doi.org/10.2478/v10007-007-0009-5
Samoemulzirajući pripravci za peroralnu primjenu simvastatina: Ispitivanja in vitro i in vivo
Pradeep Patil
Vandana Patil
Anant Paradkar
Sažetak
Cilj rada bio je pripraviti samoemulzirajući sustav za isporuku lijeka (SEDDS) za simvastatin, hipolipemik koji se uz dijetu upotrebljava u terapiji hiperkolesterolemije i dislipidemije. Simvastatin SEDDS su pripravljene koristeći smjesu 1:1 (V/V) diestera kaprilne i kaprinske kiseline i poliglikoliziranih glicerida s različitim koncentracijama polioksil 35 kastorovog ulja i C8/C10 mono-/diglicerida. Pripravcima su ispitana turbidimetrijska svojstva, veličina čestica, udio lijeka i in vitro difuzijski profil. U pokusima in vivo na štakorima praćeni su parametri farmakodinamičkih markera kao što su ukupni kolesterol u plazmi (CH), trigliceridi (TG) i lipoproteini velike gustoće (HDL-CH) tijekom 21 dana. Pripravci koji sadrže 9,1% (m/m) simvastatina i 23% (m/m) svake od pomoćnih tvari imaju najmanju prosječnu veličinu čestica (124 nm) i iz njih je difuzija lijeka optimalna. Ispitivani pripravci značajno snizuju CH i TG u plazmi (5, odnosno 4 puta), dok je koncentracija HDL-CH ostaje izrazito visoka, 2 puta viša u usporedbi s referentnom suspenzijom simvastatina poslije peroralne primjene tijekom 21 dan. Ispitivani pripravci imaju bolji farmakodinamički profil u odnosu na referentni pripravak pa imaju veliki potencijal za peroralnu primjenu simvastatina.
Ključne riječi
simvastatin; SEDDS; farmakodinamika; peroralna primjena; lipidi u plazmi; in vivo ispitivanja
Hrčak ID:
8690
URI
Datum izdavanja:
1.3.2007.
Posjeta: 3.902 *