Skoči na glavni sadržaj

Kratko priopćenje

https://doi.org/10.2478/v10007-011-0009-3

Sinteza i cAMP-ovisna inhibicija fosfodiesteraze novih derivata tiazolokinazolina

THEIVENDREN PANNEER SELVAM orcid id orcid.org/0000-0002-8197-4688 ; Department of Biotechnology, Acharya Nagarjuna University, Guntur-522510, India
PALANIRAJAN VIJAYARAJ KUMAR ; Department of Pharmacy, College Sadaya, International University, Jalan Menara Gading 56000 Cheras, Kuala Lumpur, Malaysia


Puni tekst: engleski pdf 93 Kb

str. 103-113

preuzimanja: 565

citiraj


Sažetak

U radu je opisana sinteza serije 6,7,8,9-tetrahidro-5H-5-(2'-hidroksifenil)-2-(4'-supstituiranih benzilidin)tiazolo(2,3-b)kinazolin-3(2H)-ona (4a-j) i 6,7,8,9-tetrahidro-5H-5-(2'-hidroksifenil)-2-(4'-supstituiranih benzilidin)-3-(4-nitrofenilamino)tiazolokinazolina (5a-j) prema objavljenoj metodi te ispitano njihovo inhibitorno djelovanje na fosfodiesterazu. Svi testirani spojevi pokazuju dobro djelovanje. Proučavan je i odnos strukture i djelovanja. U obje serije spojeva, elektron-odvlačeći supstituenti doprinose jačem djelovanju. Među ispitivanim spojevima pronađeno je da 6,7,8,9-tetrahidro-5H-5-(2'-hidroksifenil)-2-(4'-fluorobenzilidine)-3-(4-nitrofenilamino)tiazolokinazolin (5e), 6,7,8,9-tetrahidro-5H-5-(2'-hidroksifenil)-2-(4'-nitrobenzilidine)-3-(4-nitrofenilamino)tiazolokinazolin (5j) i 6,7,8,9-tetrahidro-5H-5-(2'-hidroksifenil)-2-(4'-klorobenzilidin)-3-(4-nitrofenilamino)tiazolokinazolin (5f) imaju jače djelovanje od teofilina (IC50 u mmol L–1 1,34 ± 0,09 za 5f, 1,44 ± 0,02 za 5e, 1,52 ± 0,05 za 5j nasuprot 1,72 ± 0,09 za teofilin).

Ključne riječi

tiazolokinazolin; benzilidinetiazolokinazolin; nitrofenilaminotiazolokinazolin; inhibicija fosfodiesteraze; SAR

Hrčak ID:

63380

URI

https://hrcak.srce.hr/63380

Datum izdavanja:

1.3.2011.

Podaci na drugim jezicima: engleski

Posjeta: 1.368 *