Acta Pharmaceutica, Vol. 62 No. 3, 2012.
Izvorni znanstveni članak
https://doi.org/10.2478/v10007-012-0027-9
Komparativna in vitro i in vivo studija sublingvalnih tableta dobivenih izravnom kompresijom čvrstih disperzija i liofiliziranog sildenafil citrata za terapiju plućne arterijske hipertenzije
REHAM ZAYED
; Department of Pharmaceutics, National Organization for Drug Control and Research, Cairo, Egypt
AMANY O. KAMEL
; Department of Pharmaceutics and Industrial Pharmacy, Faculty of Pharmacy, Ain Shams University, Cairo, Egypt
MARWA SHUKR
; Department of Pharmaceutics, National Organization for Drug Control and Research, Cairo, Egypt
ABD EL-HAMID EL-SHAMY
; Department of Pharmaceutics and Industrial Pharmacy, Faculty of Pharmacy, Ain Shams University, Cairo, Egypt
Sažetak
U radu je opisan razvoj sublingvalnih tableta sildenafil citrata (SILD) raspršivih u ustima (ODST) za terapiju plućne arterijske hipertenzije (PAH), sa svrhom povećanja raspada nakon peroralne primjene, povećanja oslobađanja i bioraspoloživosti. Primijenjena je metoda izravne kompresije čvrstih disperzija (SD) sildenafila i poloksamera 188 i liofilizacija, a u izradi su upotrjebljena različita pomoćna sredstva. Evaluirana su fizikokemijska svojstva te oslobađanje ljekovite tvari iz tableta. Osim toga, na dobrovoljcima je uspoređivana bioraspoloživost sildenafila iz ODST-a i standardnih tableta za peroralnu primjenu. Uklapanje SD poloksamera 188 u sublingvalne tablete uz Pharmaburst i korištenje izravne kompresije povećalo je oslobađanje SILD-a tako da je nakon 7 minuta 100 % lijeka bilo otopljeno. Međutim, liofilizacija se pokazala superiornom za povećanje oslobađanja jer se 100 % SILD-a oslobodilo nakon samo jedne minute. [toviše, in vivo studije su pokazale da je AUC0-12 liofiliziranih tableta bila značajno veća nego iz tableta dobivenih izravnim komprimiranjem, uz vrijednosti za bioraspoloživost od 159,81, odnosno 140,85 % u odnosu na komercijalno dostupne proizvode.
Ključne riječi
sildenafil; raspršive sublingvalne tablete; plućna arterijska hipertenzija; poloksamer 188; čvrste disperzije; izravna kompresija; liofilizacija
Hrčak ID:
81778
URI
Datum izdavanja:
30.9.2012.
Posjeta: 2.457 *