hrcak mascot   Srce   HID

Arhiv za higijenu rada i toksikologiju, Vol.58 No.2 Svibanj 2007.

Izvorni znanstveni članak
https://doi.org/10.2478/v10004-007-0013-7

Odnos strukture i aktivnosti u reaktivaciji tabunom fosforilirane ljudske acetilkolinesteraze bispiridinijevim para-aldoksimima

Zrinka Kovarik
Maja Čalić
Goran Šinko
Anita Bosak

Puni tekst: engleski, pdf (253 KB) str. 201-209 preuzimanja: 696* citiraj
APA
Kovarik, Z., Čalić, M., Šinko, G., Bosak, A. (2007). Structure-Activity Approach in the Reactivation of Tabun-Phosphorylated Human Acetylcholinesterase with Bispyridinium para-Aldoximes. Arhiv za higijenu rada i toksikologiju, 58(2). doi:10.2478/v10004-007-0013-7

Sažetak
Proučavali smo interakcije bispiridinijevih para-oksima N,N’-(propano)bis(4-hidroksiiminometil)piridinijeva bromida (TMB-4), N,N’-(etanano)bis(4-hidroksiiminometil)piridinijeva metanosulfonata (DMB-4) i N,N’- (metano)bis(4-hidroksiiminometil)piridinijeva klorida (MMB-4) s ljudskom eritrocitnom acetilkolinesterazom fosforiliranom tabunom. Da bismo odredili fleksibilnosti aldoksima, što je važna osobina kod njihova vezanja u aktivno mjesto acetilkolinesteraze, analizirali smo i konformacijske odlike aldoksima. Ljudska acetilkolinesteraza inhibirana tabunom bila je potpuno reaktivirana samo najfleksibilnijim bispiridinijevim aldoksimom – TMB-4. Aldoksimi MMB-4 i DMB-4 nisu bili efikasni reaktivatori acetilkolinesteraze fosforilirane tabunom jer je kod tih spojeva lanac koji povezuje dva prstena kraći od propilena (metilen u MMB-4 i etilen u DMB-4), što ne dopušta povoljnu orijentaciju tih aldoksima unutar aktivnog mjesta enzima. S obzirom na to da su aldoksimi i reverzibilni inhibitori nativne acetilkolinesteraze, odredili smo njihove disocijacijske konstante, kao i zaštitu acetilkolinesteraze od inhibiranja tabunom reverzibilnim vezanjem aldoksima.

Ključne riječi
antidoti; organofosforni spojevi; živčani bojni otrovi

Hrčak ID: 12902

URI
https://hrcak.srce.hr/12902

[engleski]

Posjeta: 1.000 *