Skoči na glavni sadržaj

Izvorni znanstveni članak

https://doi.org/10.2478/v10007-007-0023-7

Razvoj koprecipitata amorfnog celekoksiba sa stabilizatorima metodom sprej- sušenja

RAVINDRA S. DHUMAL
SHAMKANT L. SHIMPI
ANANT R. PARADKAR


Puni tekst: engleski pdf 499 Kb

str. 287-300

preuzimanja: 1.259

citiraj


Sažetak

Cilj rada bio je pripraviti u što manje proizvodnih stupnjeva amorfni sustav iz kojeg ljekovita tvar neće kristalizirati za vrijeme proizvodnje i skladištenja. Metodom sprej-sušenja pripravljeni su amorfni celekoksib, čvrsta disperzija celekoksiba s polivinil pirolidonom (PVP) i koprecipitat s PVP i karagenanom (CAR) u različitim omjerima. Dobiveni pripravci su zatim komprimirani u tablete iz kojih je praćeno oslobađanje ljekovite tvari. DSC i XRPD analize ukazuju na amorfnu formu celekoksiba, a IR spektroskopija na vodikove veze između celekoksiba i PVP. Oslobađanje celekoksiba iz čvrstih disperzija i koprecipitata bilo je poboljšano u odnosu na celekoksib i amorfni celekoksib. Amorfni celekoksib nije bio stabilan tijekom skladištenja dok su čvrste disperzije i koprecipitati bili stabilni tijekom tri mjeseca. Tablete čvrstih disperzija celekoksiba s PVP i fizičke smjese s PVP i karagenanom bile su otpornije na kristalizaciju nego amorfni celekoksib za vrijeme kompresije, ali ne i tijekom skladištenja. Tablete s koprecipitatom s PVP i karagenanom imale su sličan profil oslobađanja, a u njima se za vrijeme skladištenja nije kristalizirala ljekovita tvar. Ova iznimna stabilnost može se objasniti viskoelastičnošću polimera CAR i vodikovim vezama između celekoksiba i PVP. Kombinacijom dvaju stabilizatora postignut je sinergistički učinak.

Ključne riječi

celekoksib; amorfna tvar; čvrsta disperzija; koprecipitat; PVP; karagenan; kompresija; stabilnost; tabletiranje

Hrčak ID:

13138

URI

https://hrcak.srce.hr/13138

Datum izdavanja:

1.9.2007.

Podaci na drugim jezicima: engleski

Posjeta: 2.305 *