Skoči na glavni sadržaj

Acta Pharmaceutica, Vol. 58 No. 4, 2008.

Izvorni znanstveni članak

https://doi.org/10.2478/v10007-008-0024-1

Sinteza i vrednovanje analgetskog, protuupalnog i ulcerogenog djelovanja nekih triazolo- i 2-pirazolil-pirido[2,3-d]-pirimidina

HEND N. HAFEZ ; National Research Centre, Photochemistry Department (Heterocyclic Unit), Dokki, 12622 Cairo, Egypt
HEBAT-ALLAH S. ABBAS ; National Research Centre, Photochemistry Department (Heterocyclic Unit), Dokki, 12622 Cairo, Egypt
ABDEL-RAHMAN B. A. EL-GAZZAR ; National Research Centre, Photochemistry Department (Heterocyclic Unit), Dokki, 12622 Cairo, Egypt

Puni tekst: engleski pdf 131 Kb

str. 359-378

preuzimanja: 1.227

citiraj

Sažetak

U radu je opisana sinteza serije 2-hidrazino-7,8-dihidro-6H-ciklopenta[5,6]pirido[2,3-d]pirimidina i njihovih 1,7,8,9-tetrahidrociklopenta[5,6]pirido[2,3-d][1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidinskih, 1,7,8,9-tetrahidrociklopenta[5,6]pirido[2,3-d][1,2,3,4]tetrazolo[4,5-a]pirimidinskih, 8,9-dihidro-7H-ciklopenta[5,6]pirido[2,3-d]imidazolo[1,2-a]pirimidinskih i 2-(pirazol-1-il)-7,8-dihidro-6H-ciklopenta[5,6]pirido[2,3-d]pirimidinskih derivata s potencijalnim protuupalnim i analgetskim te manjim ulcerogenim djelovanjem. Spojevima s izraženim protuupalnim djelovanjem testirano je analgetsko i ulcerogeno djelovanje. Spojevi 3-amino-6-(4-aril)-9-(4-arilmetilen)-ciklopenta[5,6]pirido[2,3-d][1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidin-5(H)-on (4c), 1-amino-2-metil-6-(4-aril)-9-(4-aril-metilen)-ciklopenta[5,6]pirido[2,3-d]imidazolo[1,2-a]pirimidin-5(H)-on (6a), 2-amino-5-(4-aril)-8-(4-arilmetilen)-ciklopenta[5,6]pirido[2,3-d]pirimidin-4(H)-on (9), 2-(3-amino-5-hidroksipirazol-1-il)-5-(4-aril)-8-(4-arilmetilen)- ciklopenta[5,6]-pirido[2,3-d]pirimidin-4(H)-on (10a) i 3-tiokso-6-(4-aril)-9-(4-arilmetilen)-ciklopenta[5,6]pirido[2,3-d][1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidin-5(H)-on (13) pokazali su značajno analgetsko djelovanje. Spoj 2-(3-amino-5-hidroksipirazol-1-il)-5-(4-aril)-8-(4-arilmetilen)-ciklopenta[5,6]pirido[2,3-d]pirimidin-4(H)-on (10a) je vodeći spoj s jačim protuupalnim djelovanjem (82,8%) od ibuprofena (79,5%), a slabijim ulcerogenim djelovanjem.

Ključne riječi

pirido[2,3-d]pirimidini; [1,2,4]triazol anelacija; protuupalno djelovanje; analgetsko djelovanje

Hrčak ID:

26776

URI

https://hrcak.srce.hr/26776

Datum izdavanja:

1.12.2008.

Podaci na drugim jezicima: engleski

Posjeta: 2.167 *