Acta Pharmaceutica, Vol. 58 No. 4, 2008.
Kratko priopćenje
https://doi.org/10.2478/v10007-008-0025-0
Sinteza 2-(1H-indol-3-il)acetil-N-(supstituiranih fenil)hidrazinkarbotioamida i srodnih heterocikličkih spojeva te procjena njihovog antikonvulzivnog djelovanja i toksičnosti
NADEEM SIDDIQUI
; Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Jamia Hamdard (Hamdard University), New Delhi-110062, India
M. SHAMSHER ALAM
; Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Jamia Hamdard (Hamdard University), New Delhi-110062, India
WAQUAR AHSAN
; Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Jamia Hamdard (Hamdard University), New Delhi-110062, India
Sažetak
Reakcijom 2-(1H-indol-3-il)acetil-N-(supstituiranih fenil)hidrazinkarbotioamida (3a-g) s odgovarajućim reaktantom sintetizirana je serija novih 5-(1H-indol-3-il)metil-4-(supstituiranih aril)-2,4-dihidro-3H-1,2,4-triazol-3-tiona (4a-g), 5-(1H-indol-3-yl)metil-N-(supstituiranih aril)-1,3,4-oksadiazol-2-amina (5a-g) i 5-(1H-indol-3-il)metil-N-(supstituiranih aril)-1,3,4-tiadiazol-2-amina (6a-g). Ispitano je antikonvulzivno djelovanje sintetiziranih spojeva na MES modelu i uspoređeno s djelovanjem fenitoin natrija i karbamazepina. Spojevi 4b, 4e, 4f, 5b, 5d, 5g, 6b, 6d i 6e pokazali su MES djelovanje usporedivo s djelovanjem fenitoina i karbamazepina nakon 0,5 h, dok je spoj 5b nakon 4 sata imao snažnije djelovanje od karbamazepina. Osim toga, spojevi 4a, 4c, 4d, 5a, 5c, 5e, 5f, 6f i 6g su manje neurotoksični od fenitoina.
Ključne riječi
indoli; triazoli; tiadiazoli; oksadiazoli; antikonvulzivi; neurotoksičnost
Hrčak ID:
26799
URI
Datum izdavanja:
1.12.2008.
Posjeta: 2.189 *