 |
|
 |
Izvorni znanstveni članak
Enantiomeri kinuklidin-3-ol derivata: Razdvajanje enantiomera i interakcija s ljudskim kolinesterazama
Anita Bosak
Ines Primožić
Mislav Oršulić
Srdjanka Tomić
Vera Simeon-Rudolf
| Puni tekst: engleski, pdf (126 KB) | str. 121-128 | citiraj | |
|
APA 6th Edition Bosak, A., Primožić, I., Oršulić, M., Tomić, S. i Simeon-Rudolf, V. (2005). Enantiomers of Quinuclidin-3-ol Derivatives: Resolution and Interactions with Human Cholinesterases. Croatica Chemica Acta, 78 (1), 121-128. Preuzeto s https://hrcak.srce.hr/2800 MLA 8th Edition Bosak, Anita, et al. "Enantiomers of Quinuclidin-3-ol Derivatives: Resolution and Interactions with Human Cholinesterases." Croatica Chemica Acta, vol. 78, br. 1, 2005, str. 121-128. https://hrcak.srce.hr/2800. Citirano 02.03.2021. Chicago 17th Edition Bosak, Anita, Ines Primožić, Mislav Oršulić, Srdjanka Tomić i Vera Simeon-Rudolf. "Enantiomers of Quinuclidin-3-ol Derivatives: Resolution and Interactions with Human Cholinesterases." Croatica Chemica Acta 78, br. 1 (2005): 121-128. https://hrcak.srce.hr/2800 Harvard Bosak, A., et al. (2005). 'Enantiomers of Quinuclidin-3-ol Derivatives: Resolution and Interactions with Human Cholinesterases', Croatica Chemica Acta, 78(1), str. 121-128. Preuzeto s: https://hrcak.srce.hr/2800 (Datum pristupa: 02.03.2021.) Vancouver Bosak A, Primožić I, Oršulić M, Tomić S, Simeon-Rudolf V. Enantiomers of Quinuclidin-3-ol Derivatives: Resolution and Interactions with Human Cholinesterases. Croatica Chemica Acta [Internet]. 2005 [pristupljeno 02.03.2021.];78(1):121-128. Dostupno na: https://hrcak.srce.hr/2800 IEEE A. Bosak, I. Primožić, M. Oršulić, S. Tomić i V. Simeon-Rudolf, "Enantiomers of Quinuclidin-3-ol Derivatives: Resolution and Interactions with Human Cholinesterases", Croatica Chemica Acta, vol.78, br. 1, str. 121-128, 2005. [Online]. Dostupno na: https://hrcak.srce.hr/2800. [Citirano: 02.03.2021.] |
|||
Sažetak
Priređeni su (R)- i (S)-enantiomeri kinuklidin-3-ola i kinuklidin-3-il-acetata te odgovarajući kvaterni N-metilni i N-benzilni derivati kako bi se proučila njihova interakcija s ljudskom eritrocitnom acetilkolinesterazom (EC 3.1.1.7) i butirilkolinesterazom iz plazme (EC 3.1.1.8). Spojevi su studirani kao supstrati i inhibitori tih enzima. Obje kolinesteraze pokazuju visoku stereoselektivnost pri hidrolizi kinuklidin-3-il acetata preferirajući (R)- u odnosu na (S)-enantiomere. Nasuprot hidrolizi enantiomera acetatnih derivata, inhibicija acetilkolinesteraze i butirilkolinesteraze s (R)- i (S)-enantiomerima kinuklidin-3-ola i kinuklidin-3-il-acetata te njihovih N-metilnih i N-benzilnih derivata, ne pokazuje stereoselektivnost tih enzima. Kao najbolji supstrat za oba enzima pokazao se (R)-N-metilkinuklidinijev acetat, s kcat = 1,5 x 106 min–1 za acetilkolinesterazu, odnosno kcat = 5,5 x 104 min–1 za butirilkolinesterazu. (R)- i (S)-N-benzilkinuklidinijevi derivati bili su najjači inhibitori za te enzime.
Hrčak ID: 2800
Moj profil
Srce