Acta Pharmaceutica, Vol. 59 No. 2, 2009.
Izvorni znanstveni članak
https://doi.org/10.2478/v10007-009-0012-0
Ternarna kompleksacija karvedilola, β-ciklodekstrina i limunske kiseline za razvoj tableta topljivih u ustima
VARSHA POKHARKAR
; Department of Pharmaceutics, Bharati Vidyapeeth University, Poona College of Pharmacy, Erandwane, Pune-411038, Maharashtra, India
ABHISHEK KHANNA
; Department of Pharmaceutics, Bharati Vidyapeeth University, Poona College of Pharmacy, Erandwane, Pune-411038, Maharashtra, India
VINOD VENKATPURWAR
; Department of Pharmaceutics, Bharati Vidyapeeth University, Poona College of Pharmacy, Erandwane, Pune-411038, Maharashtra, India
SHEETAL DHAR
; Department of Pharmaceutics, Bharati Vidyapeeth University, Poona College of Pharmacy, Erandwane, Pune-411038, Maharashtra, India
LEENATA MANDPE
; Department of Pharmaceutics, Bharati Vidyapeeth University, Poona College of Pharmacy, Erandwane, Pune-411038, Maharashtra, India
Sažetak
Cilj rada bio je poboljšati topljivost i oslobađanje karvedilola stvaranjem ternarnog kompleksa s β-ciklodekstrinom i limunskom kiselinom i razvoj tableta topljivih u ustima. Takve tablete su napravljene s ciljem da se poboljša apsorpcija iz usta i izbjegne efekt prvog prolaza, što bi moglo imati za posljedicu poboljšanu bioraspoloživost. Testovi topljivosti pokazali su da β-ciklodekstrin i limunska kiselina stvaraju kompleks s karvedilolom i značajno povećavaju njegovu topljivost. Ternarna kompleksacija karvedilola s β-ciklodekstrinom i limunskom kiselinom provedena je fizičkim miješanjem, gnječenjem i sušenjem raspršivanjem. Pripravljeni kompleksi karakterizirani su infracrvenom spektroskopijom, diferencijalnom pretražnom kalorimetrijom, rendgenskom difraktometrijom praha, pretražnom elektronskom mikroskopijom i testovima učinkovitosti kompleksacije. Metodom sušenja raspršivanjem topljivost karvenidola povećala se 110 puta, a kompleksacija je bila najučinkovitija. Tablete pripravljene iz tog kompleksa i odgovarajućih pomoćnih tvari potpuno su se otopile unutar pet minuta. Testovi ubrzanog starenja provedeni prema ICH smjernicama pokazali su da su tablete stabilne.
Ključne riječi
karvedilol; ciklodekstrin; limunska kiselina; kompleksacija; topljivost; sušenje raspršivanjem; tablete topljive u ustima
Hrčak ID:
33501
URI
Datum izdavanja:
1.6.2009.
Posjeta: 2.983 *