Acta Pharmaceutica, Vol. 56 No. 1, 2006.
Izvorni znanstveni članak
Sinteza 1-acil-2-alkiltio-1,2,4-triazolobenzimidazola s antimikotskim, protuupalnim i analgetskim učinkom
BAHAA G. MOHAMED
ABDEL-ALIM M. ABDEL-ALIM
MOSTAFA A. HUSSEIN
Sažetak
Sintetizirani su novi derivati 1,2,4-triazolo[2,3-a]benzimidazola reakcijom 1,2-diaminobenzimidazola s ugljičnim disulfidom. Nastali 1,2,4-triazolo[2,3-a]benzimidazol-2-tioni reagiraju s jednim ekvivalentom odgovarajućeg alkil halida pri čemu nastaju 2-alkiltio derivati 3a-g. Acilacijom produkata 3 dobiveni su derivati 1-acil-2-alkiltio-1,2,4-triazolo[2,3-a]-benzimidazola 4-10 u dobrim iskorištenjima. Strukture novih spojeva potvrđene su spektroskopskim metodama i elementarnom analizom. Ispitivano je antimikotsko djelovanje 14 priređenih spojeva, uz flukonazol kao poredbenu tvar. Većina testiranih spojeva djeluje na Candida albicans i Fusarium oxysporum slično kao flukonazol. Najaktivniji su bili spojevi 8a, 9a i 10d. Produkti 3e, 4c, 5c, 6c, 7c, 8b, 8c, 9c i 10c ispitani su na protuupalno i analgetsko djelovanje, uz indometacin kao poredbenu tvar. Većina spojeva ima značajno djelovanje. Najaktivniji spoj testiran je na ulcerogenost. Srednja letalna doza (LD50) određena je na miševima i iznosi 275 mg kg-1 (i.p.).
Ključne riječi
1,2-diaminobenzimidazol; hidroksilamin-O-sulfonska kiselina; 1,2,4-triazolo-[2,3-a]benzimidazol; antimikotsko djelovanje; analgetsko djelovanje; protuupalno djelovanje
Hrčak ID:
4563
URI
Datum izdavanja:
1.1.2006.
Posjeta: 3.000 *