Acta Pharmaceutica, Vol. 60 No. 3, 2010.
Izvorni znanstveni članak
https://doi.org/10.2478/v10007-010-0024-9
Dvojni lijekovi primakina i nesteroidnih protuupalnih lijekova: Sinteza, hvatanje slobodnih radikala, antioksidativno djelovanje i keliranje Fe2+ iona
ZRINKA RAJIĆ
; Faculty of Pharmacy and Biochemistry, University of Zagreb, Zagreb, Croatia
MARIJANA ZOVKO KONČIĆ
; Faculty of Pharmacy and Biochemistry, University of Zagreb, Zagreb, Croatia
KRISTINA MILOLOŽA
; Faculty of Pharmacy and Biochemistry, University of Zagreb, Zagreb, Croatia
IVANA PERKOVIĆ
; Faculty of Pharmacy and Biochemistry, University of Zagreb, Zagreb, Croatia
IVAN BUTULA
; Faculty of Pharmacy and Biochemistry, University of Zagreb, Zagreb, Croatia
FRANZ BUCAR
; Institut für Pharmazeutische Wissenschaften, Bereich Pharmakognosie, Graz, Austria
BRANKA ZORC
orcid.org/0000-0003-4355-8816
; Faculty of Pharmacy and Biochemistry, University of Zagreb, Zagreb, Croatia
Sažetak
U radu je opisana sinteza novih konjugata primakina s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (PQ-NSAIDs, 4a-h), njihova potpuna karakterizacija te testiranje sposobnosti hvatanja slobodnih radikala i antioksidativnog djelovanja. Sintetski postupak za pripravu dvojnih lijekova 4a-h uključuje dva koraka: i) pripravu NSAID-benzotriazolida 3a-h iz odgovarajućih nesteroidnih protuupalnih lijekova (ibuprofena, ketoprofena, fenoprofena, hidroksi i metilenskih analoga ketoprofena, diklofenaka i indometacina) i klorida 1-benzotriazol karboksilne kiseline (BtCOCl, 1), ii) reakciju intermedijera 3a-h s primakinom. Novi PQ-NSAID konjugati pokazuju umjerenu sposobnost hvatanja slobodnih radikala u DPPH testu te umjereno antioksidativno djelovanje u pokusu s -karotenom i linoleinskom kiselinom. Osim toga, derivati ketoprofena 4d i 4b imaju primjetnu sposobnost keliranja Fe2+ iona. Svi konjugati 4a-h pokazuju vrlo slabo antiproliferativno i antituberkulotsko djelovanje.
Ključne riječi
primakin; NSAID; dvojni lijek; konjugat; hvatanje slobodnih radikala; antioksidativno djelovanje; sposobnost keliranja
Hrčak ID:
53494
URI
Datum izdavanja:
1.9.2010.
Posjeta: 2.551 *