Acta Pharmaceutica, Vol. 59 No. 1, 2009.
Izvorni znanstveni članak
https://doi.org/10.2478/v10007-009-0010-2
Razvoj i biofarmaceutsko vrednovanje pripravka za povećano oslobađanje tramadol hidroklorida na principu osmotske tehnologije
PRAMOD KUMAR
; Department of Pharmaceutics, Institute of Technology, Banaras Hindu University, Varanasi-221005, U.P. India
SANJAY SINGH
; Department of Pharmaceutics, Institute of Technology, Banaras Hindu University, Varanasi-221005, U.P. India
BRAHMESHWAR MISHRA
; Department of Pharmaceutics, Institute of Technology, Banaras Hindu University, Varanasi-221005, U.P. India
Sažetak
U radu je opisana priprava i evaluacija pripravaka tramadol hidroklorida (TRH) na principu osmotske tehnologije. Da bi se postigao željeni profil oslobađanja mijenjane su različite varijable. Pokazalo se da najveći utjacaj na oslobađanje ljekovite tvari imaju udjeli polimera koji bubri, plastifikatora i debljina ovojnice polupropusne membrane (SPM). TRH oslobađanje bilo je proporcionalno udjelu plastifikatora, a obrnuto proporcionalno udjelu polimera i vrijednosti SPM. Oslobađanje ljekovite tvari bilo je neovisno o pH i intenzitetu miješanja, a ovisno o osmotskom talku medija. U in vivo studiji provedenoj na šest zdravih volontera određeni su farmakokinetički parametri (cmax, tmax, AUC0-24, MRT) i izračunata relativna bioraspoloživost. Rezultati dobiveni u pokusima in vitro i in vivo uspoređeni su s dvije vrste komercijalno dostupnih tableta TRH: oslobađanje ljekovite tvari iz pripravka razvijenog u ovom radu bilo je dulje i više kontrolirano. In vitro-in vivo korelacija (IVIVC) je analizirana prema Wagner-Nelsonovoj metodi. Optimizirani pripravak (IVB) pokazao je dobru IVIV korelaciju (R = 0,9750). Proizvodni proces je bio reproducibilan i pripravci su bili stabilni tijekom 6 mjeseci u uvjetima ubrzanog starenja.
Ključne riječi
tramadol; povećano oslobađanje; osmotski tlak; polimer koji bubri; in vitro-in vivo korelacija
Hrčak ID:
32425
URI
Datum izdavanja:
1.3.2009.
Posjeta: 3.759 *