Izvorni znanstveni članak

https://doi.org/10.2478/v10007-010-0024-9

Dvojni lijekovi primakina i nesteroidnih protuupalnih lijekova: Sinteza, hvatanje slobodnih radikala, antioksidativno djelovanje i keliranje Fe2+ iona

ZRINKA RAJIĆ ; Faculty of Pharmacy and Biochemistry, University of Zagreb, Zagreb, Croatia
MARIJANA ZOVKO KONČIĆ ; Faculty of Pharmacy and Biochemistry, University of Zagreb, Zagreb, Croatia
KRISTINA MILOLOŽA ; Faculty of Pharmacy and Biochemistry, University of Zagreb, Zagreb, Croatia
IVANA PERKOVIĆ ; Faculty of Pharmacy and Biochemistry, University of Zagreb, Zagreb, Croatia
IVAN BUTULA ; Faculty of Pharmacy and Biochemistry, University of Zagreb, Zagreb, Croatia
FRANZ BUCAR ; Institut für Pharmazeutische Wissenschaften, Bereich Pharmakognosie, Graz, Austria
BRANKA ZORC orcid.org/0000-0003-4355-8816 ; Faculty of Pharmacy and Biochemistry, University of Zagreb, Zagreb, Croatia

Sažetak

U radu je opisana sinteza novih konjugata primakina s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (PQ-NSAIDs, 4a-h), njihova potpuna karakterizacija te testiranje sposobnosti hvatanja slobodnih radikala i antioksidativnog djelovanja. Sintetski postupak za pripravu dvojnih lijekova 4a-h uključuje dva koraka: i) pripravu NSAID-benzotriazolida 3a-h iz odgovarajućih nesteroidnih protuupalnih lijekova (ibuprofena, ketoprofena, fenoprofena, hidroksi i metilenskih analoga ketoprofena, diklofenaka i indometacina) i klorida 1-benzotriazol karboksilne kiseline (BtCOCl, 1), ii) reakciju intermedijera 3a-h s primakinom. Novi PQ-NSAID konjugati pokazuju umjerenu sposobnost hvatanja slobodnih radikala u DPPH testu te umjereno antioksidativno djelovanje u pokusu s -karotenom i linoleinskom kiselinom. Osim toga, derivati ketoprofena 4d i 4b imaju primjetnu sposobnost keliranja Fe2+ iona. Svi konjugati 4a-h pokazuju vrlo slabo antiproliferativno i antituberkulotsko djelovanje.

Ključne riječi

primakin; NSAID; dvojni lijek; konjugat; hvatanje slobodnih radikala; antioksidativno djelovanje; sposobnost keliranja

Hrčak ID:

53494

URI

https://hrcak.srce.hr/53494

Datum izdavanja:

1.9.2010.

Podaci na drugim jezicima: engleski

Posjeta: 3.190 *