Acta Pharmaceutica, Vol. 62 No. 1, 2012.
Original scientific paper
https://doi.org/10.2478/v10007-012-0009-y
Razvoj i karakterizacija in situ gelirajućih pripravaka metronidazola na bazi pluronika za vaginalnu primjenu
EL-SAYED ALI IBRAHIM
; Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, Assiut University, Egypt
SAYED ISMAIL
; Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, Assiut University, Egypt
GIHAN FETIH
; Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, Assiut University, Egypt
OMAR SHAABAN
; Department of Obstetrics and Gynecology, Faculty of Medicine, Assiut University, Egypt
KHALED HASSANEIN
; Department of Pathology and Clinical Pathology, Faculty of Veterinary Medicine, Assiut University, Egypt
NOURA HASSAN ABDELLAH
; Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, Assiut University, Egypt
Abstract
Cilj rada bio je razviti pripravke metronidazola (MTZ) za liječenje bakterijske vaginoze koji imaju sposobnost geliranja in situ, produljeno vrijeme zadržavanja na mjestu primjene, kontrolirano oslobađanje ljekovite tvari, povećanu učinkovitost te smanjiti ponovnu pojavu vaginoze i povećati suradljivost pacijenta. Pripravci koji geliraju in situ pripravljeni su koristeći različite koncentracije pluronika F-127 (PF-127), samog ili u kombinaciji s pluronikom F-68 (PF-68). Ispitivana je temperatura geliranja (Tgel) formulacija, in vitro oslobađanje ljekovite tvari, reološka svojstva, mukoadhezijska svojstva te kako ih podnaša vaginalna sluznica u slojevima tkiva. Uočeno je da se s povećanjem koncentracije PF-127 snižava Tgel. Dodatkom različitih količina PF-68 dobiveni su pripravci s rasponom Tgel od 25 do 37 ºC. S povećanjem koncentracije pluronika smanjilo se oslobađanje ljekovite tvari in vitro, a povećala se viskoznost i mukoadhezivnost. Histopatološka ispitivanja na zečicama ispitivane i kontrolne skupine dala su normalni histološki nalaz njihovih vagina i cerviksa. Na temelju in vitro evaluacije, formulacija s PF-127/PF-68 (20/10 %, m/m) izabrana je za daljnja klinička ispitivanja.
Keywords
metronidazol; in situ geliranje; mukoadhezija; pluronici
Hrčak ID:
76604
URI
Publication date:
31.3.2012.
Visits: 3.960 *