Izvorni znanstveni članak

Dozirani pripravak valdekoksiba za topičku primjenu: Priprava i farmakološka evaluacija

K. S. KESAVANARAYANAN
MOHANAVELU NAPPINNAI
RAJU ILAVARASAN

Sažetak

Valdekoksib, selektivni COX-2 inhibitor, primijenjen peroralno urokuje ozbiljne nuspojave, zbog čega je povučen iz uporabe. U ovom radu izrađen je i evaluiran pripravak valdekoksiba za topičku primjenu. Uporabljeni su standardni postupci za procjenjivanje protuupalnog i analgetskog djelovanja na muškim Wistar albino štakorima. Priređene su masti, kreme i gelovi s udjelom valdekoksiba od 1% (m/m) kojima je procijenjen fizički izgled, pH, mazivost, ujednačenost sadržaja ljekovite tvari, in vitro difuzija. Nakon analize rezultata, za farmakološka ispitivanja je izabran gel s Carbopol 940 (F-X). Procijenjena je akutna iritacija kože tog pripravka, njegov protuupalni učinak, optimalna koncentracija valdekoksiba, učinak na stanje hiperalgezije, inhibicija stvaranja granulocita i antiartritični učinak. Za procjenu sigurnosti topičke primjene valdekoksiba, određena je njegova koncentracija u krvnoj plazmi, te vrijeme zgrušavanja krvi.
Gel s udjelom valdekoksiba 1% (m/m) imao je značajno veći učinak u inhibiciji hiperalgezije povezane s upalom (p < 0,05) nego placebo pripravak, ali je imao značajno manji učinak (p < 0,05) od gela s rofekoksibom. Analiza plazme na prisutnost valdekoksiba ukazuje na niski rizik sistemskog učinka. Vrijeme krvarenja i zgrušavanja nije se bitno promijenilo prije i poslije uporabe F-X. Zbog toga bi ovaj pripravak mogao biti alternativa peroralnim pripravcima.

Ključne riječi:

Ključne riječi

valdekoksib; gel za topičku primjenu; in vitro; in vivo evaluacija

Hrčak ID:

9852

URI

https://hrcak.srce.hr/9852

Datum izdavanja:

1.6.2007.

Podaci na drugim jezicima: engleski

Posjeta: 3.061 *