Veterinarski arhiv, Vol. 93 No. 1, 2023.
Izvorni znanstveni članak
https://doi.org/10.24099/vet.arhiv.1502
In vitro i in vivo protuupalna, antibakterijska i farmakokinetička svojstva baikaleina
Raseshkumar D. Varia
; College of Veterinary Science and Animal Husbandry, Navsari – Gujarat, India
Jatin H. Patel
; College of Veterinary Science and Animal Husbandry, Navsari – Gujarat, India
Falguni D. Modi
; College of Veterinary Science and Animal Husbandry, Navsari – Gujarat, India
Priti D. Vihol
; College of Veterinary Science and Animal Husbandry, Navsari – Gujarat, India
Shailesh K. Bhavsar
; Department of Pharmacology and Toxicology, College of Veterinary Science and Animal Husbandry, Kamdhenu University, Anand – Gujarat, India
Sažetak
Baikalein je bioaktivni flavon izvorno izoliran iz korijena biljaka Scutellaria baicalensis, Scutellariala teriflora i Oroxylum indicum. U ovom su radu istraživana in vitro i in vivo protuupalna i antibakterijska svojstva baikaleina te farmakokinetika nakon njegove pojedinačne intramuskularne primjene u wistar štakora. In vitro protuupalno djelovanje baikaleina (10, 50 i 100 µM) analizirano je s obzirom na sposobnost inhibicije enzima COX-2 mjerenjem razine PGE2 i određivanjem proizvodnje dušikova oksida (NO) u makrofagnim stanicama RAW 264,7 tretiranim lipopolisaharidom (LPS). Ustanovljeno je da baikalein znakovito inhibira proizvodnju NO i PGE2 u makrofagnim stanicama RAW 264,7 u usporedbi s LPS kontrolnom skupinom. In vivo protuupalno djelovanje baikaleina (200 mg/ kg) procijenjeno je pomoću modela za mjerenje edema šape nakon intramuskularne injekcije karagenana, te je uočena znakovita inhibicija volumena edema u usporedbi s kontrolnom skupinom. In vitro i in vivo antibakterijsko djelovanje baikaleina određeno je metodom razrjeđivanja mikrobujona te modelom infekcije bedra neutropeničnog štakora, pri čemu baikalein nije pokazao antibakterijska svojstva. Koncentracije baikaleina utvrđene su u plazmi štakora tekućinskom kromatografijom visoke djelotvornosti (HPLC) nakon pojedinačne intramuskularne primjene u dozi od 200 mg/kg tjelesne mase u kojoj je prosječna vršna koncentracija lijeka (Cmax) bila 0,77 ± 0,02 μg/mL, a postignuta je za 0,08 h. Prosječan poluživot eliminacije (t½β) bio je 0,63 ± 0,06 h, providni volumen distribucije (Vd(površina)) 601,03 ± 28,18 L/kg, ukupni tjelesni klirens (Cl(B)) 677.39 ± 35.36 L/h/kg, a prosječno vrijeme zadržavanja (MRT) 0,76 ± 0,06 h. Zaključeno je da u ovom istraživanju baikalein nije pokazao in vitro i in vivo antibakterijska svojstva, ali je pokazao dobro protuupalno djelovanje. S obzirom na to da dostupni protuupalni lijekovi imaju nuspojave u liječenju ljudi i životinja, baikalein bi mogao biti učinkovita alternativa nesteroidnim protuupalnim lijekovima te bi ga trebalo istražiti i kod ciljanih životinjskih vrsta. Potrebna su daljnja istraživanja kojima bi se poboljšala topljivost i bioraspoloživost baikaleina injekcijskom primjenom.
Ključne riječi
antibakterijski; protuupalni; baikalein; farmakokinetika, štakor
Hrčak ID:
303110
URI
Datum izdavanja:
24.5.2023.
Posjeta: 245 *