Croatica Chemica Acta, Vol. 78 No. 2, 2005.
Izvorni znanstveni članak
3-O-Acilni derivati premoštenih 15-članih azalida: priprava, određivanje strukture i antibakterijska aktivnost
Andrea Fajdetić
Gabrijela Kobrehel
Gorjana Lazarevski
Vlado Štimac
Stjepan Mutak
Sažetak
Opisani su priprava, odre|ivanje strukture i biološka ispitivanja 15-članih azalida aciliranih na položaju C-3. Kiselom hidrolizom pripadajućih 3-kladinozil analoga pripravljeni su 3-dekladinozil-9a,l1-ciklički karbamat 9a-aza-9a-homoeritromicina A i njegovi 12-O-alkil derivati. Zaštićivanjem 2'-hidroksilne skupine pripravljeni su početni spojevi za aciliranje C-3-hidroksilne skupine. Nakon deprotekcije dobiveni su razni 3-O-acil derivati čije su strukture dokazane spektroskopskim metodama (IR, MS, NMR). Novi spojevi ispitani su in vitro na panelu Gram-pozitivnih i Gram-negativnih bakterija i njihove su aktivnosti uspore|ene s aktivnostima derivata osnovne supstance. 3-O-Acil derivati pokazuju poboljšanu antibakterijsku aktivnost, ali slabiju od aktivnosti standardnih makrolida.
Ključne riječi
Hrčak ID:
26
URI
Datum izdavanja:
15.6.2005.
Posjeta: 2.055 *