Acta Pharmaceutica, Vol. 59 No. 2, 2009.
Izvorni znanstveni članak
https://doi.org/10.2478/v10007-009-0011-1
Sinteza i djelovanje novih derivata 1,3,4-oksadiazola
ASIF HUSAIN
; Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Jamia Hamdard (Hamdard University), New Delhi-110062, India
MOHAMMED AJMAL
; Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Jamia Hamdard (Hamdard University), New Delhi-110062, India
Sažetak
Reakcijom 3-(4-brombenzoil)propionske kiseline (3) i aril hidrazida (2a-n) u prisutnosti fosforovog oksiklorida, sintetizirana je serija novih derivata 2-[3-(4-bromfenil)propan-3-on]-5-(supstituiranih fenil)-1,3,4-oksadiazola (4a-n) s ciljem da se dobiju spojevi s boljim protuupalnim i analgetskim, a manjim elcerogenim djelovanjem. Struktura sintetiziranih spojeva potvrđena je IR, 1H NMR i masenom spektroskopijom. Ispitano je protuupalno, analgetsko, ulcerogeno i antibakterijsko djelovanje spojeva 4a-n. Antibakterijsko djelovanje izraženo je kao minimalna inhibitorna koncentracija (MIC). Nekoliko spojeva imalo je značajno protuupalno i analgetsko djelovanje, nekoliko prilično antibakterijsko djelovanje, a svi su imali vrlo slabo ulcerogeno djelovanje. Rezultati ukazuju da ciklizacija karboksilne skupine u spoju 3 u 1,3,4-oksadiazol dovodi do povećanja protuupalnog i analgetskog, a do smanjenja ulcerogenog djelovanja.
Ključne riječi
1,3,4-oksadiazoli; aroilpropionska kiselina; protuupalno djelovanje; analgetsko djelovanje; antibakterijsko djelovanje
Hrčak ID:
33073
URI
Datum izdavanja:
1.6.2009.
Posjeta: 8.230 *