Izvorni znanstveni članak

Prva potpuna sinteza i biološko vrednovanje himenamida E

RAJIV DAHIYA
DEVENDER PATHAK
M. HIMAJA
SUNITA BHATT

Sažetak

Novi biološki aktivni ciklički heptapeptid himenamid E (13) sintetiziran je ciklizacijom linearnog peptida Boc-Phe-Pro-Thr-Thr-Pro-Tyr-Phe-OMe (12) nakon uklanjanja zaštitnih skupina sa C-terminalnih i N-terminalnih aminokiselina. Linearni peptidni segment pripravljen je spajanjem tripeptidne jedinice Boc-Phe-Pro-Thr-OH (10a) s tetrapeptidnom jedinicom Thr-Pro-Tyr-Phe-OMe (11a) u prisutnosti dicikloheksilkarbodiimida i N-metilmorfolina kao baze. Strukture novih spojeva potvrđene su IR i 1H NMR spektroskopijom i elementarnom analizom, a struktura spoja 13 i 13C NMR, spektroskopijom masa i diferencijalnom pretražnom kalorimetrijom. Novosintetizirani ciklopeptid testiran je na antibakterijsko, antifungalno i anthelmintičko djelovanje na osam patogenih mikroorganizama i dva parazita. Spoj 13 snažno djeluje antifungalno na gljivice Candida albicans i vrste Ganoderma i anthelmintički na nametnike Megascoplex konkanensis i vrste Eudrilus. Kao poredbene ljekovite tvari uporabljeni su grizeofulvin i piperazin citrat.

Ključne riječi

himenamid E; ciklički heptapeptid; antibakterijsko; antifungalno i anthelmintičko djelovanje

Hrčak ID:

4611

URI

https://hrcak.srce.hr/4611

Datum izdavanja:

1.12.2006.

Podaci na drugim jezicima: engleski

Posjeta: 2.470 *