Acta Pharmaceutica, Vol. 61 No. 1, 2011.
Kratko priopćenje
https://doi.org/10.2478/v10007-011-0009-3
Sinteza i cAMP-ovisna inhibicija fosfodiesteraze novih derivata tiazolokinazolina
THEIVENDREN PANNEER SELVAM
orcid.org/0000-0002-8197-4688
; Department of Biotechnology, Acharya Nagarjuna University, Guntur-522510, India
PALANIRAJAN VIJAYARAJ KUMAR
; Department of Pharmacy, College Sadaya, International University, Jalan Menara Gading 56000 Cheras, Kuala Lumpur, Malaysia
Sažetak
U radu je opisana sinteza serije 6,7,8,9-tetrahidro-5H-5-(2'-hidroksifenil)-2-(4'-supstituiranih benzilidin)tiazolo(2,3-b)kinazolin-3(2H)-ona (4a-j) i 6,7,8,9-tetrahidro-5H-5-(2'-hidroksifenil)-2-(4'-supstituiranih benzilidin)-3-(4-nitrofenilamino)tiazolokinazolina (5a-j) prema objavljenoj metodi te ispitano njihovo inhibitorno djelovanje na fosfodiesterazu. Svi testirani spojevi pokazuju dobro djelovanje. Proučavan je i odnos strukture i djelovanja. U obje serije spojeva, elektron-odvlačeći supstituenti doprinose jačem djelovanju. Među ispitivanim spojevima pronađeno je da 6,7,8,9-tetrahidro-5H-5-(2'-hidroksifenil)-2-(4'-fluorobenzilidine)-3-(4-nitrofenilamino)tiazolokinazolin (5e), 6,7,8,9-tetrahidro-5H-5-(2'-hidroksifenil)-2-(4'-nitrobenzilidine)-3-(4-nitrofenilamino)tiazolokinazolin (5j) i 6,7,8,9-tetrahidro-5H-5-(2'-hidroksifenil)-2-(4'-klorobenzilidin)-3-(4-nitrofenilamino)tiazolokinazolin (5f) imaju jače djelovanje od teofilina (IC50 u mmol L–1 1,34 ± 0,09 za 5f, 1,44 ± 0,02 za 5e, 1,52 ± 0,05 za 5j nasuprot 1,72 ± 0,09 za teofilin).
Ključne riječi
tiazolokinazolin; benzilidinetiazolokinazolin; nitrofenilaminotiazolokinazolin; inhibicija fosfodiesteraze; SAR
Hrčak ID:
63380
URI
Datum izdavanja:
1.3.2011.
Posjeta: 2.015 *