Original scientific paper

https://doi.org/10.2478/v10007-011-0037-z

Kristalne modifikacije i profil oslobađanja piroksikama

LIM YEE LYN ; School of Pharmacy and Health Sciences, International Medical University, Bukit Jalil, Kuala Lumpur, Malaysia
HUAN WEN SZE ; School of Pharmacy and Health Sciences, International Medical University, Bukit Jalil, Kuala Lumpur, Malaysia
ADHIYAMAN RAJENDRAN ; School of Pharmacy and Health Sciences, International Medical University, Bukit Jalil, Kuala Lumpur, Malaysia
GORAJANA ADINARAYANA ; School of Pharmacy and Health Sciences, International Medical University, Bukit Jalil, Kuala Lumpur, Malaysia
KAMAL DUA ; School of Pharmacy and Health Sciences, International Medical University, Bukit Jalil, Kuala Lumpur, Malaysia
SANJAY GARG ; AnQual Laboratories, School of Pharmacy, University of Auckland, Auckland, New Zealand

Abstract

Piroksikam je nesteroidni protuupalni lijek male topljivosti u vodi koji ima svojstvo polimorfije. Cilj rada bio je priprema polimorfa piroksikama povećane topljivosti i brzine oslobađanja koristeći smjese različitih otapala i PEG 4000, odnosno PVP K30. Fizikokemijska svojstva modificiranih kristalnih oblika piroksikama ispitivana su difrakcijom X-zraka na praškastom uzorku FT-IR spektrofotometrijom i diferencijalnom pretražnom kalorimetrijom. Profili oslobađanja i topljivosti modificiranih kristalnih oblika proučavani su i uspoređivani sa čistim piroksikamom. Metodom uparavanja otapala (metoda I) dobiveni su igličasti i kubični kristali. Polaganom kristalizacijom iz etanola uz dodatak PEG 4000 ili PVP K30 na sobnoj temperaturi (metoda II) dobiveni su kubični kristali. Igličasti kristali dobiveni metodom I poboljšali su oslobađanje, ali ne i topljivost. Kubični kristali dobiveni metodom I imali su poboljšanu topljivost, ali sličan profil oslobađanja kao i netretirani piroksikam. Kubični kristali dobiveni metodom II imali su poboljšani profil oslobađanja, bez značajne promjene u topljivosti.
Na temelju XRPD rezultata, modificirani kristali piroksikama dobiveni metodom I iz smjese acetona i benzena bili su kubični, što dobro korelira s FTIR spektrom; modificirani igličasti kristali dobiveni iz smjese etanol/metanol i etanol/aceton imali su lagani pomak FTIR signala što bi se moglo pripisati razlikama u internoj strukturi ili konformacijama.

Keywords

piroksikam; polimorfizam; kristalizacija; polimer; oslobađanje

Hrčak ID:

71383

URI

https://hrcak.srce.hr/71383

Publication date:

31.12.2011.

Article data in other languages: english

Visits: 4.991 *