Acta Pharmaceutica, Vol. 61 No. 4, 2011.
Short communication, Note
https://doi.org/10.2478/v10007-011-0039-x
Makromolekulski prolijekovi. XIII. Vodotopljivi konjugati 17β-estradiola i estradiol-17β-valerata s poliaspartamidnim polimerom
MARIJANA ZOVKO KONČIĆ
; University of Zagreb, Faculty of Pharmacy and Biochemistry, Zagreb, Croatia
BRANKA ZORC
orcid.org/0000-0003-4355-8816
; University of Zagreb, Faculty of Pharmacy and Biochemistry, Zagreb, Croatia
PREDRAG NOVAK
; University of Zagreb, Faculty of Science, Department of Chemistry, Zagreb, Croatia
Abstract
U radu je opisana priprava i karakterizacija dvaju vodotopljivih polimer-lijek konjugata 17β-estradiola (ED) i estradiol-17β-valerata (EV) s poliaspartamidnim polimerom. ED i EV su prvo kemijski modificirani i vezani na poli,-(N-2-hidroksietil-DL-aspartamid)-poli,-(N-2-aminoetil-DL-aspartamid) (PAHA), vodotopljivi poliaspartamidni kopolimer s hidroksi i amino skupinama. ED je prvo preveden u 17-hemisukcinat (EDS), a zatim vezan na PAHA. U nastalom konjugatu PAHA-EDS estradiolska komponenta vezana je na polimer preko 2-aminoetilhemisukcinatne razmaknice. S druge strane, EV je prvo preveden u estradiol-17-valerat-3-(benzotriazol-1-karboksilat), koji reagira s amino skupinama u PAHA dajući polimer-lijek konjugat PAHA-EV. U tom je konjugatu estradiolska komponenta kovalentno vezana na poliaspartamidnu okosnicu karbamatnom vezom, preko etilenediaminske razmaknice. Polimer-lijek konjugati estradiola dizajnirani su i pripravljeni sa ciljem da se poveća topljivost i bioraspoloživost te isporuka tog lipofilnog estrogenog hormona.
Keywords
estradiol; poliaspartamid; poli,-(N-2-hidroksietil-DL-aspartamid)-poli,-(N-2-aminoetil-DL-aspartamid); polimer-lijek konjugat
Hrčak ID:
71385
URI
Publication date:
31.12.2011.
Visits: 1.665 *