Original scientific paper

https://doi.org/10.2478/v10007-012-0001-6

Polimerne mješavine obložene Eudragitom: Potencijalni sustav za kontroliranu peroralnu isporuku teofilina

MARTINS EMEJE ; Department of Pharmaceutical Technology and Raw Materials Development, National Institute for Pharmaceutical Research and Development (NIPRD), Abuja, Nigeria
LUCY JOHN-AFRICA ; Department of Pharmacology and Toxicology, National Institute for Pharmaceutical Research and Development (NIPRD), Abuja, Nigeria
YETUNDE ISIMI ; Department of Pharmaceutical Technology and Raw Materials Development, National Institute for Pharmaceutical Research and Development (NIPRD), Abuja, Nigeria
OLOBAYO KUNLE ; Department of Pharmaceutical Technology and Raw Materials Development, National Institute for Pharmaceutical Research and Development (NIPRD), Abuja, Nigeria
SABINUS OFOEFULE ; Department of Pharmaceutical Technology and Industrial Pharmacy, University of Nigeria, Nsukka, Enugu state, Nigeria

Abstract

Pripravci za produljeno oslobađanje (SR) omogućavaju produljeno i kontinuirano oslobađanje lijeka u gastrointestinalnom (GI) traktu i poboljšavaju bioraspoloživost lijekova s uskim apsorpcijskim prozorom. U radu se predlaže nova strategija za razvoj formulacija s produljenim oslobađanjem teofilina (TPH), koja se temelji na sustavu za produljeno oslobađanje, kojem je u svrhu produljenja vremena oslobađanja modificiran način oblaganja i bubrenja. Korišteni su različiti polimeri, kao što su Carbopol 71G (CP), natrijeva karboksimetilceluloza (SCMC), etilceluloza (EC) i njihove kombinacije. Pripravljene matriks tablete obložene su 5-postotnom (m/m) disperzijom Eudragita (EUD) kako bi se postiglo produljeno oslobađanje tijekom 24 h. U pripravljenim formulacijama određena je koncentracija lijeka i in vitro oslobađanje. Rezultati pokazuju da se povećanjem udjela polimera smanjuje brzina oslobađanja in vitro. Oblaganje s EUD značajno je produljilo lag fazu tijekom prva 2 sata otapanja u kiselom pH simuliranog želučanog soka (SGF). Naime, oblaganje usporava ulazak vode i tako smanjuje pogonsku silu za oslobađanje lijeka. Zbog povećane topljivosti obložnog sloja i matriksa u lužnatom mediju, oslobađanje u simuliranoj intestinalnoj tekućini (SIF) je brže. Optimizirana formulacija ispitana je in vivo na zečevima. Farmakokinetički parametri novih formulacija uspoređivani su s komercijalnim pripravkom Asmanyl®. Asmanyl® tablete pokazuju bržu apsorpciju (tmax 4,0 h) u odnosu na TPH formulaciju (tmax 8,0 h). cmax i AUC vrijednosti TPH formulacije bile su značajno (p < 0,05) više od onih za Asmanyl®, što ukazuje na relativnu bioraspoloživost od oko 136,93 %. Stoga smatramo da su polimeri obloženi eudragitom potencijalno korisni za oralnu upotrebu teško topljivog lijeka teofilina.

Keywords

teofilin; polimerne mješavine; modificirano oslobađanje; in vitro oslobađanje; in vivo oslobađanje

Hrčak ID:

74828

URI

https://hrcak.srce.hr/74828

Publication date:

31.3.2012.

Article data in other languages: english

Visits: 2.298 *