Original scientific paper

https://doi.org/10.2478/v10007-012-0017-y

Preliminarno ispitivanje antimikotskog i citotoksičnog djelovanja derivata cikloalkil[b]tiofena PLS-DA analizom

BEATRIZ C. C. SOUZA ; Departamento de Antibióticos, Universidade Federal de Pernambuco, Recife-PE 50670-910,Brazil
TIAGO B. DE OLIVEIRA ; Departamento de Antibióticos, Universidade Federal de Pernambuco, Recife-PE 50670-910,Brazil
THIAGO M. AQUINO ; Departamento de Antibióticos, Universidade Federal de Pernambuco, Recife-PE 50670-910,Brazil
MARIA C. A. DE LIMA ; Departamento de Antibióticos, Universidade Federal de Pernambuco, Recife-PE 50670-910,Brazil
IVAN R. PITTA ; Departamento de Antibióticos, Universidade Federal de Pernambuco, Recife-PE 50670-910,Brazil
SUELY L. GALDINO ; Departamento de Antibióticos, Universidade Federal de Pernambuco, Recife-PE 50670-910,Brazil
EDELTRUDES O. LIMA ; Departamento de Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal da Paraíba, João Pessoa-PB, 58051-970, Brazil
TERESINHA GONÇALVES-SILVA ; Departamento de Antibióticos, Universidade Federal de Pernambuco, Recife-PE 50670-910,Brazil
GARDÊNIA C. G. MILITÃO ; Departamento de Antibióticos, Universidade Federal de Pernambuco, Recife-PE 50670-910,Brazil
LUCIANA SCOTTI ; Departamento de Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal da Paraíba, João Pessoa-PB, 58051-970, Brazil
MARCUS T. SCOTTI ; Departamento de Engenharia e Meio Ambiente, Universidade Federal da Paraíba, Campus IV; Rio Tinto-PB 58297-000, Brazil
FRANCISCO J. B. MENDONÇA Jr. orcid.org/0000-0003-3588-833X ; Departamento de Ciências Biológicas, Universidade Estadual da Paraíba, CCBSA, João Pessoa-PB 58070-450, Brazil

Abstract

Koristeći supstituirane aromatske aldehide u Gewaldovim aduktima 1a-c sintetizirani su derivati 2-[(ariliden)amino]-cikloalkil[b]tiofen-3-karbonitrila (2a-x). Ispitano je antimikotsko djelovanje tih spojeva na gljivice Candida krusei i Criptococcus neoformans te antiproliferativno djelovanje na tri humane tumorske stanične linije (HT29, NCI H-292 i HEP). Za antiproliferativno djelovanje primijenjena je metoda parcijalnih najmanjih kvadrata (PLS) koristeći softverski program Pentacle. Neki od ispitanih spojeva pokazuju obećavajuće antimikotsko i antiproliferativno djelovanje. Najjače antimikotsko djelovanje imaju cikloheksil[b]tiofen derivati, a najjače antiproliferativno djelovanje cikloheptil[b]tiofen derivati, posebice 2-[(1H-indol-2-il-metiliden)amino]-5,6,7,8-tetrahidro-4H-ciklohepta[b]tiofen-3-karbonitril (2r), koji inhibira više od 97 % rast svih triju ispitivanih staničnih linija. Primijenjena PLS diskriminirajuća analiza dala je dobre istraživačke i prognostičke rezultate i pokazala da deskriptori dobro koreliraju s biološkim rezultatima.

Keywords

cikloalkil[b]tiofen derivati; antimikotsko djelovanje; antiproliferativno djelovanje; PLS-DA metoda; program Pentacle

Hrčak ID:

80582

URI

https://hrcak.srce.hr/80582

Publication date:

30.6.2012.

Article data in other languages: english

Visits: 2.122 *