Acta Pharmaceutica, Vol. 62 No. 3, 2012.
Original scientific paper
https://doi.org/10.2478/v10007-012-0023-0
Kompleks felodipina s β-ciklodekstrinom kao aktivnom ovojnicom za vremenski odgođenu terapiju hipertenzije
KUNAL P. PAGAR
; Department of Pharmaceutical Sciences and Technology, Institute of Chemical Technology, Mumbai, India
PRADEEP R. VAVIA
; Department of Pharmaceutical Sciences and Technology, Institute of Chemical Technology, Mumbai, India
Abstract
U radu je opisan razvoj kronoterapijskog pripravka felodipina (FD) za brzo oslobađanje ljekovite tvari nakon određenog vremenskog razdoblja u liječenju hipertenzije. U tom pripravku FD kompleks sa ciklodekstrinom (ljekovita tvar) obavijen je slojem koji bubri i obložen etilcelulozom (netopljivi vodopropusni polimer). Oslobađanje iz FD kompleksa tri puta je povećano u odnosu na oslobađanje čistog FD. Povećanje količine i brzine oslobađanja posljedica je amorfizacije felodipina, što se pokazalo pomoću XRD, DSC i SEM. FTIR i 1H NMR studije potvrdile su na temelju vodikovih veza da je stvoren kompleks između FD i ciklodekstrina. Oslobađanje felodipina podešeno je pomoću pH neovisnog polimera, tj. pomoću etilceluloze, te dibutil ftalata kao plastifikatora. Proučavan je utjecaj formulacijskih varijabli kao što su viskoznost polimera, koncentracija plastifikatora i superdezintegranta u sloju koji bubri te debljina obložnog sloja na vrijeme odgode početka oslobađanja. U vodenoj sredini obložni sloj bubri i puca, nakon čega se lijek brzo oslobađa. U dobivenim pripravcima vrijeme odgode početka oslobađanja bilo je 57 h, što je pogodno za kronoterapijsku primjenu.
Keywords
felodipin; β-ciklodekstrin; kronoterapijski sustav; etilceluloza
Hrčak ID:
81774
URI
Publication date:
30.9.2012.
Visits: 2.026 *