Review article

https://doi.org/10.2478/v10007-012-0030-1

Semikarbazon – svestrani farmakofor u dizajniranju antikonvulziva

SURENDRA NATH PANDEYA ; Department of Pharmacy, Saroj Institute of Technology and Management Ahimamau, Sultanpur Road Lucknow-226002 (U.P.), India

Abstract

Tijekom posljednjih petnaest godina intenzivno su istraživana antikonvulzivna svojstva semikarbazona. 4-(4-Flurofenoksi)benzaldehid semikarbazon (C0102862, V102862) otkriven je kao vodeći spoj iz kojeg je razvijen antiepileptik s maksimalnom elektrošok aktivnošću (MES) ED50 12,9 mg kg1 (i.p.) i zaštitnim indeksom (PI = TD50/ED50 > 315) većim od karbamazepina (PI 101), fenitoina (PI > 21,6) i valproata (PI 2,17). Spoj je snažni blokator natrijevih kanala. Drugi su se semikarbazoni pokazali učinkovitima u različitim kemo-šok testovima, kao što su supkutana primjena pentilentetrazola, strihnina, pikrotoksina i bikukulina. Semikarbazoni su također inhibitori GABA-transaminaze. Opširne studije odnosa strukture i djelovanja pokazale su da je za antikonvulzivno djelovanje bitna prisutnost F, Cl, Br i NO2 supstituenata u arilhidrofobnom džepu i domena za vezanje vodikovim vezama (HBD).

Keywords

semikarbazon; antikonvulziv; blokator Na+ kanala

Hrčak ID:

81782

URI

https://hrcak.srce.hr/81782

Publication date:

30.9.2012.

Article data in other languages: english

Visits: 2.705 *