Original scientific paper

https://doi.org/10.2478/v10007-012-0034-x

Alginatne mikrosfere naproksen natrija obložene Eudragitom S-100: Priprava, optimizacija i in vitro vrednovanje

ANUJ CHAWLA ; Chitkara College of Pharmacy, Chandigarh-Patiala National Highway, Rajpura-140401, Patiala, Punjab, India
POOJA SHARMA ; Chitkara College of Pharmacy, Chandigarh-Patiala National Highway, Rajpura-140401, Patiala, Punjab, India
PRAVIN PAWAR ; Chitkara College of Pharmacy, Chandigarh-Patiala National Highway, Rajpura-140401, Patiala, Punjab, India

Abstract

Cilj istraživanja bila je ciljana isporuka naproksen natrija koristeći natrijev alginat i Eudragit S-100 kao mukoadhezivne, odnosno pH-osjetljive polimere. Jezgra mikrosfera od alginata pripravljena je modificiranom metodom emulgiranja te umrežavanjem pomoću otopine CaCl2. Sljedeći korak u pripravi mikrosfera bilo je oblaganje s pH osjetljivim polimerom Eudragit S-100 (2,5 ili 5 %) čime je spriječeno oslobađanje lijeka u gornjem dijelu gastrointestinalnog trakta. Mikrosfere su okarakterizirane FT-IR spektroskopijom, difrakcijom rendgenskih zraka, diferencijalnom pretražnom kalorimetrijom i pretražnom elektronskom mikroskopijom. Nadalje, analizirana je veličina čestica, količina uklopljenog lijeka, mukoadhezivna svojstva in vitro te oslobađanje lijeka in vitro u različitim simuliranim gastričnim fluidima. Testovi stabilnosti optimiziranih pripravaka praćeni su tijekom 6 mjeseci prema smjernicama ICH. SEM snimke otkrile su da je površina jezgre mikročestica neravna, dok je površina obloženih mikrosfera glatka. Jezgre mikrosfera imale su jače izražena mukoadhezivna svojstva nego obložene mikrosfere na testovima provedenim na svježe izrezanim dijelovima debelog crijeva koze. Iz optimiziranih neobloženih i obloženih mikrosfera oslobađa se 98.42 ± 0.96, odnosno 95.58 ± 0.74 % lijeka. Oslobađanje lijeka iz svih formulacija slijedilo je kinetiku po Higuchiju. Oslobađanje iz obloženih mikrosfera slijedilo je Korsmeyer-Peppasovu jednadžbu i kinetiku po Ficku. Studije stabilnosti pokazale su minimalnu razgradnju, te prihvatljivu stabilnost tijekom dvogodišnjeg skladištenja.

Keywords

specifična isporuka u kolonu; Eudragit S-100; mikrosfere; naproksen natrij; natrijev alginat

Hrčak ID:

87237

URI

https://hrcak.srce.hr/87237

Publication date:

31.12.2012.

Article data in other languages: english

Visits: 5.059 *