Acta Pharmaceutica, Vol. 57 No. 1, 2007.
Original scientific paper
https://doi.org/10.2478/v10007-007-0008-6
Tekućinsko-čvrsti pripravci kao sredstvo za evaluaciju i poboljšanje fizičkokemijskih svojstava teško topljivih lijekova
Yousef Javadzadeh
Mohammad Reza Siahi
Solmaz Asnaashari
Ali Nokhodchi
Abstract
U radu je ispitivan učinak tekućinsko-čvrstih sustava na poboljšanje oslobađanja u vodi netopljivih tvari (indometacina). Koristeći različita nehlapljiva otapala pripravljeno je nekoliko tekućinsko-čvrstih tableta, a zatim je proučavan učinak starenja na oslobađanje indometacina. Moguće interakcije između indometacina i drugih komponenata praćene su difrakcijom rentgenskih zraka na praškastom uzorku (XPD) i diferencijalnom pretražnom kalorimetrijom (DSC). Oslobađanje je praćeno pri dva različita pH, 1,2 i 7,2, simulirajući uvjete u želučanoj ili crijevnoj tekućini. Rezultati pokazuju da je profil oslobađanja iz tekućinsko-čvrstih pripravaka značajno bolji pri pH 1,2 ili 7,2, u usporedbi s pripravcima dobivenim kompresijom. Poboljšanje oslobađanja indometacina iz tekućinsko-čvrstih pripravaka posljedica je povećanog vlaženja površine čestica ljekovite tvari. Da bi se proučio učinak starenja na čvrstoću pripravaka i oslobađanje ljekovite tvari, tekućinsko-čvrsti pripravci su uskladišteni 12 mjeseci na 25 oC/75% relativne vlažnosti. Rezultati ukazuju da starenje nema značajni učinak na profil oslobađanja. Pripravci s propilenglikolom imaju bolji profil oslobađanja nego pripravci s istom koncentracijom PEG 400 ili Tween 80. DSC i XPD pokazuju da nije došlo do promjene kristaliničnosti niti do interakcije između indometacina i pomoćnih tvari (Avicel i silikagel) za vrijeme izrade pripravaka.
Keywords
indometacin; tekućinsko-čvrsti pripravci; profil oslobađanja; starenje; DSC; XPD
Hrčak ID:
8689
URI
Publication date:
1.3.2007.
Visits: 4.099 *