Acta Pharmaceutica, Vol. 57 No. 3, 2007.
Original scientific paper
https://doi.org/10.2478/v10007-007-0023-7
Razvoj koprecipitata amorfnog celekoksiba sa stabilizatorima metodom sprej- sušenja
RAVINDRA S. DHUMAL
SHAMKANT L. SHIMPI
ANANT R. PARADKAR
Abstract
Cilj rada bio je pripraviti u što manje proizvodnih stupnjeva amorfni sustav iz kojeg ljekovita tvar neće kristalizirati za vrijeme proizvodnje i skladištenja. Metodom sprej-sušenja pripravljeni su amorfni celekoksib, čvrsta disperzija celekoksiba s polivinil pirolidonom (PVP) i koprecipitat s PVP i karagenanom (CAR) u različitim omjerima. Dobiveni pripravci su zatim komprimirani u tablete iz kojih je praćeno oslobađanje ljekovite tvari. DSC i XRPD analize ukazuju na amorfnu formu celekoksiba, a IR spektroskopija na vodikove veze između celekoksiba i PVP. Oslobađanje celekoksiba iz čvrstih disperzija i koprecipitata bilo je poboljšano u odnosu na celekoksib i amorfni celekoksib. Amorfni celekoksib nije bio stabilan tijekom skladištenja dok su čvrste disperzije i koprecipitati bili stabilni tijekom tri mjeseca. Tablete čvrstih disperzija celekoksiba s PVP i fizičke smjese s PVP i karagenanom bile su otpornije na kristalizaciju nego amorfni celekoksib za vrijeme kompresije, ali ne i tijekom skladištenja. Tablete s koprecipitatom s PVP i karagenanom imale su sličan profil oslobađanja, a u njima se za vrijeme skladištenja nije kristalizirala ljekovita tvar. Ova iznimna stabilnost može se objasniti viskoelastičnošću polimera CAR i vodikovim vezama između celekoksiba i PVP. Kombinacijom dvaju stabilizatora postignut je sinergistički učinak.
Keywords
celekoksib; amorfna tvar; čvrsta disperzija; koprecipitat; PVP; karagenan; kompresija; stabilnost; tabletiranje
Hrčak ID:
13138
URI
Publication date:
1.9.2007.
Visits: 2.981 *