Original scientific paper

https://doi.org/10.2478/v10007-007-0031-7

Nitroimidazoli. V. Sinteza i anti-HIV djelovanje novih 5-supstituiranih piperazinil-4-nitroimidazol derivata

YASEEN A. AL-SOUD
NAJIM A. AL-MASOUDI
ERIK DE CLERCQ
HAMED GH. HASSAN
CHRISTOPHE PANNECOUQUE

Abstract

Iz 4-nitro-5-piperazinil derivata imidazola 1 sintetizirana je serija 2-alkiltio-1-[4-(1-benzil-2-etil-4-nitro-1H-imidazol-5-il)-piperazin-1-il]etanona (3-9) i alkil-[4-(1-benzil-2-etil-4-nitro-1H-imidazol-5-il)-piperazin-1-il)ketona (11-20) te indol analog 22, s ciljem da se razviju novi nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze (NNRTIs). Novosintetiziranim spojevima ispitano je djelovanje na HIV-1 i HIV-2 u MT-4 stanicama. Spoj 4 pokazao je značajno djelovanje na HIV-1 (EC50 0,45 µg mL1) i HIV-2 (0,50 µg m-1), a spoj 11 na HIV-1 (EC50 2.48 µg mL-1, SI = 4).

Keywords

anti-HIV djelovanje; 4-nitroimidazoli; NNRTIs; piperazin

Hrčak ID:

15951

URI

https://hrcak.srce.hr/15951

Publication date:

1.12.2007.

Article data in other languages: english

Visits: 3.278 *