Review article
Fosfodiesteraza tipa 5 i sildenafil
Branimir Šincek
Abstract
Brojni fi ziološki procesi u stanicama
regulirani su unutarstaničnim signalnim putovima. U velik
broj signalnih kaskada uključeni su ciklički nukleotid-
-monofosfati o čijoj količini ovisi usmjerenost procesa
u stanicama. Fosfodiesteraze su enzimi besprimjerne
građe među ostalim enzimima koji imaju ulogu održavanja
fi zioloških razina cikličkih nukleotida u stanicama. Ciklički
gvanozin-monofosfat (cGMP) ima veliku važnost u regulaciji
tonusa glatkih mišića krvnih žila. Sildenafi l je prvi oralni
selektivni inhibitor fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5) koji
svojim mehanizmom djelovanja povećava količinu cGMP-a, a
posredno time smanjuje količinu kalcijevih iona u stanicama
glatkih mišića, što rezultira relaksacijom muskulature. Ovo
svojstvo sildenafi la iskorištava se u liječenju patoloških
stanja ili bolesti, kao što su erekcijska disfunkcija i plućna
hipertenzija uzrokovana hipoksijom, koje su posljedica
smanjenja unutarstanične količine cGMP-a što je uzrokuje
povećana aktivnost PDE5.
Keywords
ciklički gvanozin-monofosfat; fosfodiesteraza tipa 5; sildenafi l; erekcijska disfunkcija; plućna hipertenzija inducirana hipoksijom
Hrčak ID:
19005
URI
Publication date:
15.11.2004.
Visits: 4.472 *