Original scientific paper

https://doi.org/10.2478/v10007-008-0016-1

Poboljšana topljivost teško topljivog lijeka u čvrstim disperzijama s polimernim i nepolimernim hidrofilnim dodacima

GARIMA CHAWLA ; Department of Pharmaceutical Technology (Formulations), National Institute of Pharmaceutical Education and Research (NIPER), Sector 67, Phase X, S.A.S. Nagar, Punjab-160062, India
ARVIND K. BANSAL ; Department of Pharmaceutical Technology (Formulations), National Institute of Pharmaceutical Education and Research (NIPER), Sector 67, Phase X, S.A.S. Nagar, Punjab-160062, India

Abstract

Irbesartan (IBS) je hidrofobni lijek teško topljiv u vodi koji se slabo oslobađa iz ljekovitih pripravaka. U radu je opisana priprava čvrstih disperzija (SDs) IBS-a pomoću aditiva male relativne molekulske mase (vinska kiselina i manitol) i polimera (polivinilpirolidona, PVP, i hidroksipropil metilceluloze, HPMC). Koristeći vinsku kiselinu i PVP topljivost je povećana 9,5 puta (138 g mL1), odnosno 7 puta (103 g mL1) u odnosu na kristaliničnu formu (14,6 g mL1). Difrakcijom X-zrakama praškastog uzorka potvrđeno je da je IBS uvijek u staklastom stanju, pa i s pomoćnim tvarima koje pri niskim temperaturama prelaze u staklasto stanje. Termičke metode (diferencijalna pretražna kalorimetrija i mikroskopija s vrućom pločom) korištene su za procjenu sposobnosti miješanja lijeka s aditivima. Rezultati ukazuju da vinska kiselina stvara amorfnu otopinu, a ostale tvari amorfne suspenzije. Oslobađanje IBS-a in vitro ovisi o količini aditiva i raste s povećanjem koncentracije vinske kiseline, (kisele pomoćne tvari). Poboljšanje topljivosti dodatkom malih molekula može se pripisati sposobnosti prelaska IBS-a u staklasto stanje i sposobnosti zadražavanja u tom stanju.

Keywords

irbesartan; čvrsta disperzija; amorfno stanje; topljivost, oslobađanje

Hrčak ID:

25021

URI

https://hrcak.srce.hr/25021

Publication date:

1.9.2008.

Article data in other languages: english

Visits: 4.913 *