Original scientific paper

https://doi.org/10.2478/v10007-008-0021-4

Sinteza i farmakološko vrednovanje 2-supstituiranih-6-fenil-4,5-dihidropiridazin-3(2H)-ona kao snažnih srčanih stimulatora

DINESH KUMAR ; University Institute of Pharmaceutical Sciences, Panjab University, Chandigarh-160014, India
ROSALIA CARRON ; Departamento de Fisiología y Farmacología, Facultad d Farmacia, Campus "Miguel de Unamuno" E-37007 Salamanca, Spain
CARMEN DE LA CALLE ; Departamento de Fisiología y Farmacología, Facultad d Farmacia, Campus "Miguel de Unamuno" E-37007 Salamanca, Spain
DHARAM PAUL JINDAL ; University Institute of Pharmaceutical Sciences, Panjab University, Chandigarh-160014, India
RANJU BANSAL ; University Institute of Pharmaceutical Sciences, Panjab University, Chandigarh-160014, India

Abstract

U radu je opisana sinteza i framakološko vrednovanje 2-supstituiranih-6-(4-acilaminofenil)-4,5-dihidropiridazin-3(2H)-ona kao snažnih srčanih stimulatora. Spojevi 2-4 i 7-11 sintetizirani su Friedel-Craftsovim acilaranjem odgovarajućeg anilida s anhidridom jantarne ili anhidridom metiljantarne kiseline te ciklizacijom intermedijarnih keto kiselina s različitim derivatima hidrazina. Kardiotonično djelovanje novosintetiziranih derivata piridazinona ispitano je na izoliranim atrijima štakora, a vazodilatirajuće djelovanje na silaznim torakalnim prstenima aorte prethodno kontrahiranim fenilefrinom (106 mol L1). 6-(4-Metansulfonamidofenil)-2-fenil-4,5-dihidropiridazin-3(2H)-on (7) pokazao je značajno stimulativno i vazodilatirajuće djelovanje u nanomolarnim koncentracijama (IC50 = 0,08  0,01 μmol L1).

Keywords

piridazinoni; anilidi; derivati hidrazina; kardiotonično djelovanje; vazodilatacijsko djelovanje

Hrčak ID:

26482

URI

https://hrcak.srce.hr/26482

Publication date:

1.12.2008.

Article data in other languages: english

Visits: 1.970 *