Acta Pharmaceutica, Vol. 58 No. 4, 2008.
Short communication, Note
https://doi.org/10.2478/v10007-008-0028-x
Sinteza i biološko vrednovanje 4-(1H-indol-3-il)-6-fenil 1,2,3,4-tetrahidropirimidin-2-ona/tiona kao jakih protuuplanih tvari
MOHAMMAD AMIR
; Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Hamdard University (Jamia Hamdard), New Delhi-10062, India
SADIQUE AKHTAR JAVED
; Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Hamdard University (Jamia Hamdard), New Delhi-10062, India
HARISH KUMAR
; Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Hamdard University (Jamia Hamdard), New Delhi-10062, India
Abstract
Dvanaest novih 4-(1H-indol-3-il)-6-fenil-1,2,3,4-tetrahidropirimidin-2-ona/tiona (7-18) sintetizirano je reakcijom 1-aril-3-(1H-indol-3-il)-2-propen-1-ona s ureom i tioureom u etanolnoj otopini kalijeva hidroksida. Njihove strukture potvrđene su IR, 1H NMR i masenom spektrometrijom. Farmakološko vrednovanje pokazalo je da ti spojevi imaju od 49,5 do 70,7% protuupalnog djelovanja, dok je standardni lijek ibuprofen pokazao 86,4% djelovanja uz istu peroralno uzetu dozu. Spojevi koji pokazuju značajno protuupalno djelovanje (8, 10, 14, 16) ispitani su na ulcerogenost i djelovanje na lipidnu peroksidaciju. Svi testirani spojevi su značajno manje ulcerogeni i manje djeluju na lipidnu peroksidaciju od ibuprofena.
Keywords
derivati pirimidina; protuupalno djelovanje; ulcerogenost; lipidna peroksidacija
Hrčak ID:
28799
URI
Publication date:
1.12.2008.
Visits: 2.520 *