Acta Pharmaceutica, Vol. 59 No. 1, 2009.
Short communication, Note
https://doi.org/10.2478/v10007-009-0003-1
Sinteza i farmakološko ispitivanje novih 4-(3-etilfenil)-1-supstituiranih 4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]kinazolin-5-ona kao nove klase H1-antihistaminika
VEERACHAMY ALAGARSAMY
; Medicinal Chemistry Research Laboratory, MNR College of Pharmacy, Fasalwadi, Sangareddy-502294, India
KUNCHU KAVITHA
; Bharathi College of Pharmacy, Bharathi Nagar, K. M. Doddi-571422, Mandya (Dist), India
MANI RUPESHKUMAR
; Bharathi College of Pharmacy, Bharathi Nagar, K. M. Doddi-571422, Mandya (Dist), India
VISWAS RAJA SOLOMON
; Medicinal & Process Chemistry Division, Central Drug Research Institute, Lucknow-226001, India
JAYA KUMAR
; Medicinal Chemistry Research Laboratory, MNR College of Pharmacy, Fasalwadi, Sangareddy-502294, India
DINAKARAN SATHESH KUMAR
; Department of Pharmaceutical Chemistry, Nalanda College of Pharmacy Cheralpally, Nalgonda-508001, India
HEMANT KUMAR SHARMA
; Department of Pharmaceutical Chemistry, Patel College of Pharmacy, Bhopal, India
Abstract
Ciklizacijom 3-(3-etilfenil)-2-hidrazino-3H-kinazolin-4-ona (3) s različitim donorima jednog C atoma sintetizirana je serija novih 4-(3-etilfenil)-1-supstituiranih 4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]kinazolin-5-ona (4a-j). Početni spoj 3 pripravljen je iz 3-etil anilina na novi, inovativni način, s poboljšanim iskorištenjem. U testovima in vivo na zamorcima, svi testirani spojevi pokazali su značajno zaštitno djelovanje protiv bronhospazma induciranog histaminom. Spoj 4-(3-etilfenil)-1-metil-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]kinazolin-5-on (4b) najaktivniji je među testiranim spojevima (zaštita 74.6 %) i jači od referentnog standarda klorfeniramin maleata (zaštita 71 %). Spoj 4b pokazuje zanemarivu sedaciju (10 %) u usporedbi s klorfeniramin maleatom (30 %). Stoga spoj 4b može biti vodeći spoj za daljnji razvoj nove klase H1-antihistaminika.
Keywords
kinazolin-5-oni; sedacija; H1-antihistaminici
Hrčak ID:
31554
URI
Publication date:
1.3.2009.
Visits: 2.191 *