Original scientific paper

https://doi.org/10.2478/v10007-009-0012-0

Ternarna kompleksacija karvedilola, β-ciklodekstrina i limunske kiseline za razvoj tableta topljivih u ustima

VARSHA POKHARKAR ; Department of Pharmaceutics, Bharati Vidyapeeth University, Poona College of Pharmacy, Erandwane, Pune-411038, Maharashtra, India
ABHISHEK KHANNA ; Department of Pharmaceutics, Bharati Vidyapeeth University, Poona College of Pharmacy, Erandwane, Pune-411038, Maharashtra, India
VINOD VENKATPURWAR ; Department of Pharmaceutics, Bharati Vidyapeeth University, Poona College of Pharmacy, Erandwane, Pune-411038, Maharashtra, India
SHEETAL DHAR ; Department of Pharmaceutics, Bharati Vidyapeeth University, Poona College of Pharmacy, Erandwane, Pune-411038, Maharashtra, India
LEENATA MANDPE ; Department of Pharmaceutics, Bharati Vidyapeeth University, Poona College of Pharmacy, Erandwane, Pune-411038, Maharashtra, India

Abstract

Cilj rada bio je poboljšati topljivost i oslobađanje karvedilola stvaranjem ternarnog kompleksa s β-ciklodekstrinom i limunskom kiselinom i razvoj tableta topljivih u ustima. Takve tablete su napravljene s ciljem da se poboljša apsorpcija iz usta i izbjegne efekt prvog prolaza, što bi moglo imati za posljedicu poboljšanu bioraspoloživost. Testovi topljivosti pokazali su da β-ciklodekstrin i limunska kiselina stvaraju kompleks s karvedilolom i značajno povećavaju njegovu topljivost. Ternarna kompleksacija karvedilola s β-ciklodekstrinom i limunskom kiselinom provedena je fizičkim miješanjem, gnječenjem i sušenjem raspršivanjem. Pripravljeni kompleksi karakterizirani su infracrvenom spektroskopijom, diferencijalnom pretražnom kalorimetrijom, rendgenskom difraktometrijom praha, pretražnom elektronskom mikroskopijom i testovima učinkovitosti kompleksacije. Metodom sušenja raspršivanjem topljivost karvenidola povećala se 110 puta, a kompleksacija je bila najučinkovitija. Tablete pripravljene iz tog kompleksa i odgovarajućih pomoćnih tvari potpuno su se otopile unutar pet minuta. Testovi ubrzanog starenja provedeni prema ICH smjernicama pokazali su da su tablete stabilne.

Keywords

karvedilol; ciklodekstrin; limunska kiselina; kompleksacija; topljivost; sušenje raspršivanjem; tablete topljive u ustima

Hrčak ID:

33501

URI

https://hrcak.srce.hr/33501

Publication date:

1.6.2009.

Article data in other languages: english

Visits: 3.629 *