Original scientific paper

https://doi.org/10.2478/v10007-009-0033-8

Sinteza i biološko djelovanje novih supstituiranih derivata tiazolin-kinolina

MOSTAFA A. HUSSEIN ; Department of Pharmaceutical Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Assiut University, Assiut-71526, Egypt
ABDEL-HAMID N. KAFAFY ; Department of Pharmaceutical Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Assiut University, Assiut-71526, Egypt
SAMIA G. ABDEL-MOTY ; Department of Pharmaceutical Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Assiut University, Assiut-71526, Egypt
OLA MOHAMED F. ABOU-GHADIR ; Department of Pharmaceutical Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Assiut University, Assiut-71526, Egypt

Abstract

5-Acil-8-hidroksikinolin-2-(3'-supstituirani-4'-aril-2,3-dihidrotiazol-2'-ilid- ne)hidrazoni 5a-e do 10a-c pripravljeni su reakcijom odgovarajućih 5-acil-8-hidroksikinolin-4-supstituiranih tiosemikarbazona 3a-e i fenacil bromida 4a-e. Strukture novih spojeva potvrđene su na temelju spektralnih i elementarnih analiza. Dvadeset osam novih spojeva testirano je na potencijalno antimikrobno djelovanje. Većina spojeva pokazuje slabo do umjereno antibakterijsko djelovanje protiv većine testiranih bakterijskih sojeva u usporedbi s gatifloksacinom kao referentim lijekom, te slabo do umjereno antifungalno djelovanje protiv gljivica u usporedbi s ketokonazolom kao referentnim lijekom. Testovi na protuupalno djelovanje pokazuju da većina spojeva posjeduje dobro ili snažno protuupalno djelovanje u usporedbi s indometacinom. Ulcerogeno djelovanje i srednje letalne doze (LD50) najaktivnijih spojeva 6b i 9e određeni su na miševima. Rezultati pokazuju da su netoksični u dozama do 400 mg kg-1 nakon i.p. primjene.

Keywords

kinolin; tiosemikarbazon; tiazolin; fenacil bromid; antimikrobno djelovanje; protuupalno djelovanje

Hrčak ID:

40499

URI

https://hrcak.srce.hr/40499

Publication date:

1.12.2009.

Article data in other languages: english

Visits: 3.090 *