Original scientific paper

https://doi.org/10.2478/v10007-010-0004-0

Sinteza i biološko djelovanje novih 1-benzil i 1-benzoil 3-heterocikličkih derivata indola

ESLAM REDA EL-SAWY ; Chemistry Department of Natural Compounds, National Research Centre, Cairo, Egypt
FATMA A. BASSYOUNI ; Chemistry Department of Natural and Microbial Products, National Research Centre, Cairo, Egypt
SHERIFA H. ABU-BAKR ; Chemistry Department of Natural and Microbial Products, National Research Centre, Cairo, Egypt
HANAA M. RADY ; Chemistry Department of Natural Compounds, National Research Centre, Cairo, Egypt
MOHAMED M. ABDLLA ; Univeterinary Research Unit, Pharmaceutical Company, Cairo, Egypt

Abstract

U radu je opisana sinteza, antimikrobno i antitumorsko djelovanje heterocikličkih derivata indola. Polazeći iz 1-benzil- i 1-benzoil-3-bromacetil indola (2a i 2b) sintetizirani su novi heterociklički spojevi 2-tioksoimidazolidini (4a,b), imidazolidin-2,4-dioni (5a,b), pirano(2,3-d)imidazoli (8a,b i 9a,b), 2-supstituirani kinoksalini (11a,b–17a,b) i triazolo(4,3-a)kinoksalini (18a,b i 19a,b). Sintetizirani spojevi testirani su na antimikrobno i antitumorsko djelovanje. Ispitivanje antimikrobnog djelovanja provedeno je s koncentracijama otopina 0,88, 0,44 i 0,22 g mm2 i uspoređeno s referentnim lijekovima cefotaksimom i piperacilinom. Rezultati pokazuju da su 3-(1-supstituirani indol-3-il)kinoksalin-2(1H)oni (11a,b) i 2-(4-metil piperazin-1-il)-3-(1-supstituirani indol-3-il) kinoksalini (15a,b) najaktivniji spojevi na sojeve P. aeruginosa, B. cereus i S. aureus, dok su 2-klor-3-(1-supstituirani indol-3-il)kinoksalini (12a,b) najaktivniji na C. albicans (usporedba s nistatinom). Osim toga, 2-klor-3-(1-benzil indol-3-il) kinoksalin (12a) pokazuje veliku učinkovitost na tumore ovarija miševa (supresija rasta tumora 100  0,3 %).

Keywords

2-klor-3-(1-benzil)kinoksalini; 2-klor-3-(1-benzoilindol-3-il)kinoksalini; antimikrobno djelovanje; antitumorsko djelovanje

Hrčak ID:

48278

URI

https://hrcak.srce.hr/48278

Publication date:

1.3.2010.

Article data in other languages: english

Visits: 3.161 *