Original scientific paper

https://doi.org/10.2478/v10007-010-0027-6

Dizajniranje i sinteza novih derivata tiofenkarbohidrazida, tienopirazola i tienopirimidina s antioksidativnim i antitumorskim djelovanjem

AMEEN ALI ABU-HASHEM ; Photochemistry Department (Heterocyclic Unit), National Research Center, 12622 Dokki, Giza, Egypt
MOHAMED FATHY EL-SHEHRY ; Green Chemistry Department ,National Research Center, 12622 Dokki, Giza, Egypt
FARID ABD-ELRAHEEM BADRIA ; Department of Pharmacognosy, Faculty of Pharmacy, Mansoura University, 35516 Mansoura, Egypt

Abstract

Etilni ester 2-amino-5-acetil-4-metil-tiofen-3-karboksilne kiseline (1) i 5-acetil-2-amino-4-metiltiofen-3-karbohidrazid (2) sintetizirani su i upotrebljeni kao reaktanti u sintezi novih spojeva 1-(5-amino-4-(3,5-dimetil-1H-pirazol-1-karbonil)-3-metiltiofen-2-il) etanona (3a), 1-(5-amino-4-(4-klor-3,5-dimetil-1H-pirazol-1-karbonil)-3-metiltiofen-2-il) etanona (3b), 1-(4-metil-2-amino-5-acetiltiofen-3-karbonil) pirazolidin-3,5-diona (4), (Z)-N'-(4-metil-2-amino-5-acetiltiofen-3-karbonil) formohidrazonske kiseline (5a), (Z)-etil-N'-(4-metil-2-amino-5-acetiltiofen-3-karbonilformo hidrazonata (5b), 6-acetil-3-amino-2,5-dimetiltieno2,3-dpirimidin-4(3H)-one (8), 5-metil-3-amino-2-merkapto-6-acetiltieno2,3-dpirimidin-4(3H)-ona (10) i 5-metil-6-acetil-2-tiokso-2,3-dihidrotieno2,3-dpirimidin-4(1H)-ona (12) kao potencijalnih antioksidansa i citostatika. Farmakološka ispitivanja ukazuju na to da spojevi 6a, 6b, 8, 10 i 12 imaju značajno antitumorsko i antioksidativno djelovanje.

Keywords

tienopirazol; tieno[2,3-d]pirimidini; tiofenkarbohidrazid; antioksidativno djelovanje; bleomicin-ovisno DNA oštećenje; antitumorsko djelovanje

Hrčak ID:

53497

URI

https://hrcak.srce.hr/53497

Publication date:

1.9.2010.

Article data in other languages: english

Visits: 3.536 *