Acta Pharmaceutica, Vol. 61 No. 2, 2011.
Kratko priopćenje
https://doi.org/10.2478/v10007-011-0015-5
Priprava i vrednovanje šumećih plutajućih tableta tizanidin hidroklorida
KOMURAVELLY SOMESHWAR
; Vishnu College of Pharmacy, Bhimavaram (A.P.), India
KALYANI CHITHALURU
; Chalapathi Institute of Pharmaceutical Sciences, Guntur-522034 (A.P.), India
TADIKONDA RAMARAO
; Blue Birds College of Pharmacy, Warangal (A.P.), India
K. K. KALYAN KUMAR
; Chalapathi Institute of Pharmaceutical Sciences, Guntur-522034 (A.P.), India
Sažetak
Tizanidin hidroklorid je prokinetički agens za peroralnu primjenu koji olakšava ili obnavlja mobilnost kroz gastrointestinalni trakt. Cilj rada bio je razvoj šumećih plutajućih matriksnih tableta tizanidin hidroklorida za produljenje zadržavanja u želucu u svrhu poboljšanja niske bioraspoloživosti (3440 %) i produljenja vremena poluživota (4,2 h). Tablete su pripravljene metodom izravne kompresije, koristeći hidroksipropil metilcelulozu različite viskoznosti (HPMCK4M, K15M i K100M). Određeni su različiti fizikalni parametri. Oslobađanje ljekovite tvari in vitro bilo je polagano tijekom 12 sati, a tablete su imale svojstvo plutanja. Prema DSC ispitivanja nema interakcije s pomoćnim tvarima. Kinetička ispitivanja pokazuju da oslobađanje iz svih pripravaka slijedi Higuchijev model, kinetiku prvog reda i ne-Fickov zakon. Na temelju faktora sličnosti (f2) (74,2), oslobađanja ljekovite tvari nakon 2, 6 i 8 h, te vremena poluživota t50 (5,4 h) izabrana je optimirana formulacija (F9) i upotrebljena u radiografičkim ispitivanjima koja uključuju BaSO4. In vivo ispitivanja rendgenskim zrakama na dobrovoljcima pokazala su da je srednje vrijeme zadržavanja u želucu bilo 6,2 ± 0,2 h.
Ključne riječi
tizanidin hidroklorid; sustav za isporuku lijekova sa zadržavanjem u želucu; plutajuće tablete; kinetika oslobađanja
Hrčak ID:
66186
URI
Datum izdavanja:
1.6.2011.
Posjeta: 4.666 *