Skip to the main content

Chemistry in Industry : Journal of Chemists and Chemical Engineers of Croatia, Vol. 71 No. 3-4, 2022.

Original scientific paper

https://doi.org/10.15255/KUI.2021.030

Antimikrobno i antiproliferativno djelovanje derivata ksanten-3-ona i njihov afinitet vezivanja za enzime

Elma Veljović orcid id orcid.org/0000-0003-1129-1491 ; University of Sarajevo, Faculty of Pharmacy, Zmaja od Bosne 8, 71 000 Sarajevo, Bosnia and Herzegovina
Anja Harej ; University of Rijeka, Department of Biotechnology, Centre for High-Throughput Technologies, Radmile Matejčić 2, 51 000 Rijeka, Croatia
Marko Klobučar ; University of Rijeka, Department of Biotechnology, Centre for High-Throughput Technologies, Radmile Matejčić 2, 51 000 Rijeka, Croatia
Sandra Kraljević Pavelić ; University of Rijeka, Department of Biotechnology, Centre for High-Throughput Technologies, Radmile Matejčić 2, 51 000 Rijeka, Croatia
Selma Špirtović-Halilović orcid id orcid.org/0000-0001-8845-969X ; University of Sarajevo, Faculty of Pharmacy, Zmaja od Bosne 8, 71 000 Sarajevo, Bosnia and Herzegovina
Amar Osmanović orcid id orcid.org/0000-0002-4206-6177 ; University of Sarajevo, Faculty of Pharmacy, Zmaja od Bosne 8, 71 000 Sarajevo, Bosnia and Herzegovina
Samija Muratović ; University of Sarajevo, Faculty of Pharmacy, Zmaja od Bosne 8, 71 000 Sarajevo, Bosnia and Herzegovina
Mirsada Salihović orcid id orcid.org/0000-0001-7497-4084 ; University of Sarajevo, Faculty of Pharmacy, Zmaja od Bosne 8, 71 000 Sarajevo, Bosnia and Herzegovina
Davorka Završnik orcid id orcid.org/0000-0001-6486-6813 ; University of Sarajevo, Faculty of Pharmacy, Zmaja od Bosne 8, 71 000 Sarajevo, Bosnia and Herzegovina

Full text: english pdf 914 Kb

page 131-140

downloads: 144

cite

Abstract

Za deset prethodno sintetiziranih biološki aktivnih derivata 2,6,7-trihidroksiksanten-3-ona ispitivano je in vitro antimikrobno i antiproliferativno djelovanje. Mikrobiološka aktivnost spojeva ispitana je na tri bakterije: Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis i Escherichia coli, te dva soja gljiva: Candida albicans i Saccharomyces cerevisiae. Najbolju antibakterijsku aktivnost protiv E. coli pokazao je nesupstituirani spoj 1. Najveću antifungalnu aktivnost pokazao je spoj 7 s orto metoksi supstituentom. Spoj 4 pokazao je najjače antiproliferativno djelovanje u mikromolarnom rasponu (0,1 – 10 µM) na testiranim linijama tumorskih stanica, osim na SW620. Dodatne Western blot analize pokazale su povišenu razinu ciklina B1 u HeLa stanicama tretiranim spojem 4, koji je glavni marker mitotske katastrofe, i smanjenu razinu Wee1 i Erk ½ kinaza uključenih u regulaciju mitotskog procesa. Najpotentniji spojevi podvrgnuti su molekularnim docking simulacijama da bi se procijenio afinitet vezanja za enzime i pružili daljnji dokazi o eksperimentalno opaženim biološkim učincima in vitro.




Ovo djelo je dano na korištenje pod licencom Creative Commons Imenovanje 4.0 međunarodna.

Keywords

ksanteni; antibakterijska i antifungalna aktivnost; indukcija stanične smrti; načini vezanja za enzime; docking studija; predviđanje bioraspoloživosti

Hrčak ID:

274106

URI

https://hrcak.srce.hr/274106

Publication date:

16.3.2022.

Article data in other languages: english

Visits: 591 *