Short communication, Note

https://doi.org/10.2478/v10007-009-0023-x

Razvoj i fizikokemijsko vrednovanje farmakosoma diklofenaka

AJAY SEMALTY orcid.org/0000-0002-2512-8516 ; Department of Pharmaceutical Sciences, H. N. B. Garhwal University, Srinagar Garhwal, India
MONA SEMALTY ; Department of Pharmaceutical Sciences, H. N. B. Garhwal University, Srinagar Garhwal, India
DEVENDRA SINGH ; Department of Chemistry, H.N.B. Garhwal University, Srinagar Garhwal, India
M. S. M. RAWAT ; Department of Chemistry, H.N.B. Garhwal University, Srinagar Garhwal, India

Abstract

Farmakosomi su amfifilni lipidni vezikularni sustavi sa sposobnošću poboljšanja bioraspoloživosti lijekova slabo topljivih u vodi i organskim otapalima. U svrhu povećanja topljivosti diklofenaka (ljekovite tvari koja je slabo vodotopljiva, a uzrokuje i gastrointestinalnu toksičnost) pripravljeni su i evaluirani njegovi farmakosomi (fosfolipidni kompleksi). Diklofenak je kompleksiran s fosfatidilkolinom (80 %) u ekvimolarnom omjeru, u prisutnosti diklormetana, konvencionalnom metodom evaporacije. Tako pripravljenim farmakosomima ispitivana je topljivost, sadržaj ljekovite tvari, morfologija površine (pomoću pretražne elektronske mikroskopije), ponašanje pri prijelazu faza (pomoću diferencijalne pretražne kalorimetrije), kristaliničnost (rendgenskom analizom praha) i in vitro oslobađanje. Farmakosomi diklofenaka su nepravilnog oblika ili u obliku diska te imaju neravnu površinu u SEM-u. Sadržaj ljekovite tvari je 96,2  1,1 %. DSC termogrami i XRPD podaci potvrdili su nastajanje fosfolipidnog kompleksa. Topljivost u vodi dobivenih kompleksa bila je 22,1 µg mL1, a topljivost samog diklofenaka 10,5 µg mL1. Postignuto poboljšanje topljivosti može imati za posljedicu povećano oslobađanje i manju gastrointestinalnu toksičnost. Tijekom 10 h iz farmakosoma se oslobodilo 87,8 %, a iz slobodnog diklofenaka samo 60,4 % ljekovite tvari.

Keywords

farmakosom; fosfolipid; kompleks; topljivost; diklofenak

Hrčak ID:

38925

URI

https://hrcak.srce.hr/38925

Publication date:

1.9.2009.

Article data in other languages: english

Visits: 4.380 *