Prethodno priopćenje

Flavonoidi kao inhibitori prirodnih inačica butirilkolinesteraze u ljudi

Maja Katalinić ; Institute for Medical Research and Occupational Health, Ksaverska cesta 2, HR-10000 Zagreb, Croatia
Anita Bosak ; Institute for Medical Research and Occupational Health, Ksaverska cesta 2, HR-10000 Zagreb, Croatia
Zrinka Kovarik orcid.org/0000-0001-9863-886X ; Institute for Medical Research and Occupational Health, Ksaverska cesta 2, HR-10000 Zagreb, Croatia

Sažetak

Inhibicijom butirilkolinesteraze (BChE, EC 3.1.1.8) moguće je liječiti bolesti kod kojih dolazi do smanjenja koncentracije neuroprijenosnika acetilkolina, poput Alzheimerove bolesti. Međutim, takav pristup terapiji ne smije zanemariti polimorfizam BCHE gena koji može utjecati na njezin konačan ishod. Nekolicina poznatih kolinergičnih lijekova (npr. galantamin, huperzin i rivastigmin) potječe iz biljaka ili su sintetski derivati biljnih spojeva, što opravdava daljnje istraživanje novih terapeutika iz biljaka. Flavonoidi pripadaju velikoj obitelji biološki aktivnih polifenolnih spojeva što se nalaze u mnogim biljkama, a poznata je činjenica da neki inhibiraju BChE. U radu smo se usredotočili na istraživanje flavonoida galangina, kvercetina, fisetina i luteolina kao inhibitora prirodnih inačica ljudske BChE: uobičajene, atipične i fluorid-rezistentne. Pokazano je da ispitani flavonoidi reverzibilno inhibiraju sve inačice BChE s konstantama disocijacije kompleksa enzim-inhibitor (Ki) u rasponu od 10 do 170 μmol/L. Inhibitorna moć ispitanih flavonoida spram svih triju inačica BChE povećavala se sljedećim redoslijedom: luteolin

Ključne riječi

kolinesteraze; reverzibilna inhibicija; galangin; kvercetin; fisetin; luteolin

Hrčak ID:

118547

URI

https://hrcak.srce.hr/118547

Datum izdavanja:

17.3.2014.

Podaci na drugim jezicima: engleski

Posjeta: 2.828 *